All

What are you looking for?

All
Projects
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Study and development of new epigenetic modulators intended for cancer treatment

Public support

  • Provider

    Ministry of Education, Youth and Sports

  • Programme

  • Call for proposals

    SMSM2022LU001

  • Main participants

    Biotechnologický ústav AV ČR, v. v. i.

  • Contest type

    VS - Public tender

  • Contract ID

    MSMT – 1942/2023-2

Alternative language

  • Project name in Czech

    Charakterizace a vývoj nových epigenetických modulátorů určených pro léčbu nádorů

  • Annotation in Czech

    Naše skupina nedávno vyvinula platformu pro preklinické testování HDACis, která byla ve spolupráci se zahraničními partnery v USA využita pro pilotní testování a vývoj inhibitorů specificky cílených na HDAC6. Cílem navrhovaného projektu je rozšíření a validace této platformy o stanovení farmakokinetických parametrů a především pak využití této platformy k testování nových inhibitorů specifických pro HDAC6, které nesou atypickou skupinu vázající zinek (difluorooxodiazol) a atypický linker na bázi isoxazolu. Předkládaný projekt si klade následující primární cíle. (i) Heterologní exprese všech 11 izoforem HDACs závislých na zinku, včetně optimalizace exprese a purifikace HDAC2, 3 a 10. (ii) Vývoj a optimalizace aktivitních stanovení pro HDAC2, 3 a 10. (iii) Identifikace HDAC6 selektivních inhibitorů in vitro. (iv) Strukturní (rentgenostrukturní analýza) charakterizace komplexů HDAC6/inhibitor. (v) Stanovení toxicity a účinnosti HDAC6 selektivních inhibitorů v buněných kulturách. (vi) Stanovení stability a farmakokinetických vlastností u myší. (vii) Stanovení biologické aktivity kandidátních sloučenin na myším modelu melanomu. Získaná data a nově identifikované sloučeniny selektivně inhibující HDAC6 budou sloužit jako podklad pro návrh inhibitorů HDAC6 třetí generace a rovněž jako výzkumné nástroje a/nebo startovní materiál pro další (pre)klinický vývoj.

Scientific branches

  • R&D category

    ZV - Basic research

  • OECD FORD - main branch

    30403 - Technologies involving identifying the functioning of DNA, proteins and enzymes and how they influence the onset of disease and maintenance of well-being (gene-based diagnostics and therapeutic interventions [pharmacogenomics, gene-based therapeutics])

  • OECD FORD - secondary branch

  • OECD FORD - another secondary branch

  • CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

    EI - Biotechnology and bionics

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    Mar 1, 2023

  • Realization period - end

    Dec 31, 2026

  • Project status

    B - Running multi-year project

  • Latest support payment

    Feb 7, 2024

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

  • Data delivery code

    CEP24-MSM-LU-R

  • Data delivery date

    Feb 19, 2024

Finance

  • Total approved costs

    6,989 thou. CZK

  • Public financial support

    6,989 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    0 thou. CZK