All

What are you looking for?

All
Projects
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Development of novel small molecules anticancer compounds with synthetic lethal effect

Public support

  • Provider

    Ministry of Health

  • Programme

    Programme to support medical applied research in 2015 to 2022

  • Call for proposals

    Zdravotnický AV 1 (SMZ0201501)

  • Main participants

    Masarykův onkologický ústav

  • Contest type

    VS - Public tender

  • Contract ID

    15-33999A

Alternative language

  • Project name in Czech

    Vývoj nových nízkomolekulárních protinádorových léčiv na principu syntetické letality

  • Annotation in Czech

    Navržený projekt představuje preklinický vývoj nového nízkomolekulárního selektivního inhibitoru kinázy CHK1 (OH209EN1), u kterého se předpokládá silná protinádorová aktivita, založená na mechanismu syntetické letality. Jedná se o přelomový koncept cíleného působení protinádorových léčiv, kdy simultánním vyřazením dvou či více vzájemně komplementárních a pro buňku esenciálních biologických drah dojde k jejímu letálnímu poškození. Tento mechanismus účinku, o jehož funkčnosti již existují silné klinické důkazy, lze selektivně omezit pouze na nádorové buňky, využije-li se mutací získaných v důsledku maligní transformace (např. v genech TP53, ATM). V pilotních testech vykázal náš unikátní inhibitor OH209EN1 podstatně lepší účinnost než strukturně příbuzná sloučenina SCH900776, která je nyní klinicky testována. Námi nově vyvinutá organická syntéza by měla umožnit přípravu OH209EN1 v gramových množstvích, potřebných pro důkladné testování této sloučeniny. Účinky OH209EN1 budou analyzovány u solidních tumorů a leukémií, kde předpokládáme, že cílená inhibice CHK1 navodí syntetickou letali...

Scientific branches

  • R&D category

    AP - Applied research

  • CEP classification - main branch

    FD - Oncology and haematology

  • CEP - secondary branch

  • CEP - another secondary branch

  • OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

    30204 - Oncology<br>30205 - Hematology

Completed project evaluation

  • Provider evaluation

    V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

  • Project results evaluation

    The aim of the project was to synthesize highly potent inhibitors of CHK1 kinase. This goal has been fully achieved, and a series of substances with inhibitory activity has been prepared and extensively characterized and their anti-tumor activity evaluated in vitro and in vivo. Some derivatives can be expected to advance into clinical trials in the future. The results of the project were achieved in national and international cooperation and were published in leading international journals for the given field. A number of junior researchers also participated in the project, so the achieved results also have educational use.

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    May 1, 2015

  • Realization period - end

    Dec 31, 2018

  • Project status

    U - Finished project

  • Latest support payment

    Jun 28, 2018

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

  • Data delivery code

    CEP19-MZ0-NV-U/02:1

  • Data delivery date

    Sep 16, 2019

Finance

  • Total approved costs

    16,815 thou. CZK

  • Public financial support

    14,821 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    1,041 thou. CZK