The stereospecificity of flobufen metabolism in isolated guinea pig hepatocytes

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11150%2F03%3A00003915" target="_blank" >RIV/00216208:11150/03:00003915 - isvavai.cz</a>

Alternative codes found

RIV/00216208:11160/03:00007390

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

The stereospecificity of flobufen metabolism in isolated guinea pig hepatocytes

Original language description

This work describes the biotransformation of F enantiomers and DHF stereoisomers in isolated male guinea pig hepatocytes. Guinea pigs were chosen with respect to similarities in F metabolism as in Man found earlier. R-F, S-F, (2R;4S)-DHF, (2S;4R)-DHF, (2S;4S)-DHF and (2R;4R)-DHF, structurally very similar compounds, served as substrates in order to observe their interaction with enzymes. Stereospecificity of the respective enzymes was studied in vitro, using hepatocytes monolayer. Chiral HPLC using R,R-ULMO column as chiral stationary phase was used for detection and quantitation of metabolites. Conclusions: Different activities and stereospecificities of the respective enzymes were observed for each substrate in primary culture of hepatocytes. Cell integrity is crucial for formation of secondary metabolites M-17203, UM-1 and UM-2.

Czech name

Stereospecificita metabolismu flobufenu na izolovaných hepatocytech morčete

Czech description

Tato práce popisuje biotransformaci flobufenových (F) enanciomerů a dihydroflobufenových (DHF) stereoizomerů na izolovaných hepatocytech samce morčete. Morčata byla vybrána, protože byly zjištěny společné prvky F metabolizmu morčete a člověka. R-F, S-F,(2R;4S)-DHF, (2S;4S)-DHF a (2R;4R)-DHF jsou strukturně velmi podobné sloučeniny a pokud jsou podány jako substráty slouží k pozorování jejich interakce s enzymy. Stereospecifita daných enzymů byla studována in vitro. Detekce a kvantifikace metabolitů byla provedena pomocí chirálního HPLC s R,R-ULMO kolonou. Závěry: u primární kultury hepatocytů po inkubaci s různými substráty byly pozorovány odlišné aktivity a stereospecifity individuálních enzymů.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FR - Pharmacology and apothecary chemistry

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

S - Specificky vyzkum na vysokych skolach

Publication year

2003

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

BMC Pharmacology

ISSN

1471-2210

e-ISSN

—

Volume of the periodical

3

Issue of the periodical within the volume

1

Country of publishing house

GB - UNITED KINGDOM

Number of pages

10

Pages from-to

1-10

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—