Gender-dependent influence of bupropion on the activity of hepatic cytochrome P450 2D2 in rats

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14110%2F08%3A00027335" target="_blank" >RIV/00216224:14110/08:00027335 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Gender-dependent influence of bupropion on the activity of hepatic cytochrome P450 2D2 in rats

Original language description

One of the most important enzymatic systems participating in drug metabolism is cytochrome P450 (CYP450). CYP450 consists of many isoforms which activity of is influenced by numerous endogenous (e.g. gender, pathophysiological status, age) and exogenousfactors (e.g. xenobiotical inhibitors and inducers). Although bupropion is not metabolized by CYP 2D6 (human ortologue of rat CYP2D2), there is certain potential for interaction when bupropion is co-administered with other drugs metabolized by this isoenzyme, too. The aim of the present study was to determine the influence of gender and administration of bupropion on the CYP450 isoform 2D2 (CYP2D2) activity. As selective markers of the metabolic activity of CYP2D2 dextromethorphan (DEM) and its metabolite dextrorphane (DOR) were used. In animals treated with bupropion compared to control animals administered with saline the inhibitory effect of bupropion was expressed as a decrease of DOR in the 30th, 60th and 120th minutes of perfusion

Czech name

Vliv bupropionu na aktivitu jaterního cytochromu P450 2D2 u potkana v závislosti na pohlaví

Czech description

Cytochróm P-450 (CYP450) hraje kľúčovú úlohu v biotransformačných procesoch veľkého množstva xenobiotík. Interindividuálna variabilita aktivity oxidatívnych a konjugačných enzýmov, hlavne CYP-450, môže byť zapríčinená rôznymi faktormi ako napr. druh, pohlavie, vek, genetický základ jedinca, alebo interakcie medzi súčastne podávanými liečivami, dosledkom čoho može byť rôzna farmakoterapeutická účinnosť liečiva. Predkladanou prácou by sme radi prispeli k odhaleniu možných zmien metabolickej aktivity enzymatického systému CYP450 konkrétne izoformy 2D2 u potkanov kmeňa Wistar spôsobených vplyvom pohlavia a bupropionu. Ovplyvnenie ľudskej izoformy CYP2D6 bupropionom, má inhibičný efekt. Nami získané výsledky ukazujú, že u kontrolnej skupiny bola koncentrácia metabolitu DOR signifikantne vyššia len v 30 minúte. U samíc sme dokonca zaznamenali vyššiu koncentráciu DOR než u samcov a to v 30 minúte o 32% a v 60 a 120 minúte o 17%.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FR - Pharmacology and apothecary chemistry

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Publication year

2008

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Activitas Nervosa Superior

ISSN

1802-9698

e-ISSN

—

Volume of the periodical

50

Issue of the periodical within the volume

1-2

Country of publishing house

CZ - CZECH REPUBLIC

Number of pages

3

Pages from-to

—

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—