Haspin kinase inhibitors
The result's identifiers
Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14310%2F22%3A00129640" target="_blank" >RIV/00216224:14310/22:00129640 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternative languages
Result language
čeština
Original language name
Inhibitory kinázy Haspin
Original language description
Proteinové kinázy jsou obzvláště zajímavé terapeutické cíle moderní onkologické léčby; k dnešnímu dni bylo pro klinické použití schváleno více než 35 nízkomolekulárních inhibitorů. Zatímco některé kinázy jsou již delší dobu etablovány jako atraktivní cíle pro farmakologickou inhibici, jiné se dostaly do popředí pozornosti poměrně nedávno. Inhibitory kinázy Haspin vykazují atraktivní širokospektrální protinádorovou aktivitu v buněčných liniích. Stávající lead sloučenina MU1464 navíc má i dobrý farmakokinetický profil, takže je značně pravděpodobné, že tyto sloučeniny mohou být terapeuticky použitelné in vivo.
Czech name
Inhibitory kinázy Haspin
Czech description
Proteinové kinázy jsou obzvláště zajímavé terapeutické cíle moderní onkologické léčby; k dnešnímu dni bylo pro klinické použití schváleno více než 35 nízkomolekulárních inhibitorů. Zatímco některé kinázy jsou již delší dobu etablovány jako atraktivní cíle pro farmakologickou inhibici, jiné se dostaly do popředí pozornosti poměrně nedávno. Inhibitory kinázy Haspin vykazují atraktivní širokospektrální protinádorovou aktivitu v buněčných liniích. Stávající lead sloučenina MU1464 navíc má i dobrý farmakokinetický profil, takže je značně pravděpodobné, že tyto sloučeniny mohou být terapeuticky použitelné in vivo.
Classification
Type
G<sub>funk</sub> - Functional sample
CEP classification
—
OECD FORD branch
10400 - Chemical sciences
Result continuities
Project
<a href="/en/project/TP01010039" target="_blank" >TP01010039: Strengthening the commercialization system of R&D results at Masaryk University</a><br>
Continuities
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Others
Publication year
2022
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data specific for result type
Internal product ID
032020-06
Numerical identification
032020-06
Technical parameters
Byla připravena a strukturně charakterizována celá řada nových analogů původní lead sloučeniny MU1464 (inhibitor kinázy Haspin), což umožnilo pokrytí dalších oblastí chemického prostoru kolem centrálního farmakoforu. Všechny nově připravené sloučeniny byly následně testovány na inhibiční aktivitu ve firmě Eurofins. Některé nově identifikované inhibitory kinázy Haspin vykázaly velmi atraktivní inhibiční aktivitu IC50 < 100 nM.
Economical parameters
Biologie a terapeutický potenciál kinázy Haspin v moderní onkologii byly důkladněji zkoumány teprve v posledních letech. Jedná se o novativní biotech sektor. Celý proces drug discovery je inherentně high risk/high gain.
Application category by cost
—
Owner IČO
00216224
Owner name
Masarykova univerzita
Owner country
CZ - CZECH REPUBLIC
Usage type
A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence
Licence fee requirement
A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek
Web page
—