Library of compounds
The result's identifiers
Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F06750702%3A_____%2F22%3AN0000001" target="_blank" >RIV/06750702:_____/22:N0000001 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternative languages
Result language
čeština
Original language name
Knihovna látek
Original language description
V rámci projektu Inovativní příprava a ověření CDK a GSK kináz programu TREND 2 jsme připravili knihovnu nových derivátů na bázi pyrazolinových derivátů (10 derivátů, jednotlivá množství mezi 5-1000 mg). Jedná se o zcela nové, unikátní molekuly, které do současné doby nebyly připraveny. Součástí funkčního vzorku jsou veškeré analytická data (HPLC, MS, NMR). Všechny připravené deriváty byly rovněž partnerem projektu (Univerzita Karlova - 1. lékařská fakulta) testovány pro jejich biologickou účinnost vůči CDK a GSK kinázám.
Czech name
Knihovna látek
Czech description
—
Classification
Type
G<sub>funk</sub> - Functional sample
CEP classification
—
OECD FORD branch
10401 - Organic chemistry
Result continuities
Project
<a href="/en/project/FW02020128" target="_blank" >FW02020128: Innovative preparation and verification of CDK and GSK kinases</a><br>
Continuities
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)
Others
Publication year
2022
Confidentiality
C - Předmět řešení projektu podléhá obchodnímu tajemství (§ 504 Občanského zákoníku), ale název projektu, cíle projektu a u ukončeného nebo zastaveného projektu zhodnocení výsledku řešení projektu (údaje P03, P04, P15, P19, P29, PN8) dodané do CEP, jsou upraveny tak, aby byly zveřejnitelné.
Data specific for result type
Internal product ID
FW02020128-V1
Numerical identification
—
Technical parameters
Byl vyvinut optimalizovaný postup přípravy inovativních CDK a GSK inhibitorů na bázi pyrazolo[3,4-b]pyridin-6-onové jednotky v mg až multigramovém měřítku. Pro přípravu těchto derivátů byl značně inovován patent společnosti Pfizer (Pyrazolo`3,4-bipiridin-6-ones as GSK-3 inhibitors. 2005, patent number WO2005000303), kdy byly nahrazeny problematické kroky, např. nahrazení nebezpečného kapalného bromu pomocí pevné látky NBS (N-bromsukcinimid). Další výraznou inovací bylo využití vhodných cross-couplingových reakcí, které umožnili variabilní zavádění různých skupin do požadovaných míst v molekule pyrazolonových derivátů. Všechny deriváty byly připraveny v odpovídající čistotě (>95 %) díky vyvinuté metodě purifikace s využitím automatických flash chromatografií nebo pomocí preparativního HPLC. Technické parametry funčkního vzorku (analytická data) jsou součástí funčkního vzorku uložené v systému ISTA a také u vlastníka výstupu, Santiago chemikálie, s.r.o.
Economical parameters
Zvýšení tržeb, rozšíření portfolia produktů, rozšíření portfolia klientů.
Application category by cost
—
Owner IČO
06750702
Owner name
Santiago chemikálie s.r.o.
Owner country
CZ - CZECH REPUBLIC
Usage type
V - Výsledek je využíván vlastníkem
Licence fee requirement
A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek
Web page
—