Technologie umožňující multigramovou přípravu látek na bázi pyrazolinových derivátů

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F06750702%3A_____%2F23%3AN0000001" target="_blank" >RIV/06750702:_____/23:N0000001 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Technologie umožňující multigramovou přípravu látek na bázi pyrazolinových derivátů

Original language description

V rámci projektu Inovativní příprava a ověření CDK a GSK kináz programu TREND 2 byla vyvinuta technologie umožňující multigramovou přípravu nových látek na bázi pyrazolinových derivátů. Součástí ověřené technologie jsou veškeré analytická data (HPLC, MS, NMR). Všechny připravené deriváty byly rovněž partnerem projektu (Univerzita Karlova - 1. lékařská fakulta) testovány pro jejich biologickou účinnost vůči CDK a GSK kinázám.

Czech name

—

Czech description

—

Type

Z_tech - Verified technology

CEP classification

—

OECD FORD branch

10401 - Organic chemistry

Project

<a href="/en/project/FW02020128" target="_blank" >FW02020128: Innovative preparation and verification of CDK and GSK kinases</a><br>

Continuities

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Publication year

2023

Confidentiality

C - Předmět řešení projektu podléhá obchodnímu tajemství (§ 504 Občanského zákoníku), ale název projektu, cíle projektu a u ukončeného nebo zastaveného projektu zhodnocení výsledku řešení projektu (údaje P03, P04, P15, P19, P29, PN8) dodané do CEP, jsou upraveny tak, aby byly zveřejnitelné.

Internal product ID

FW02020128-V2

Numerical identification

—

Technical parameters

Bylo provedeno ověření postupu multigramové syntézy látek na bázi pyrazolinových derivátů, které mohou najít uplatnění coby inhibitory GSK a CDK. Při ověření technologie byly s úspěchem realizovány všechny výrobní mezikroky ověřené technologie včetně příslušných parametrů kontroly kvality. Provedené ověření potvrdilo, že je možné na základě této ověřené technologie stabilně připravovat či vyrábět jednotlivé deriváty. Syntetická cesta je použitelná pro multigramovou syntézu žádaných pyrazolinových derivátů. Prvním krokem syntézy je reakce n-BuLi s acetonitrilem a následnou adicí na komerčně dostupný ethyl ester cyklobutylkarboxylové kyseliny. Následný krok je reakce terc-butylhydrazin monohydrátu s hydroxidem sodným a připraveným 3-cyklobutyl-3-oxopropionitrilem. Dalším reakčním krokem je cyklizace derivátu s methyl acetoacetatátem. Následná jodace poskytne intermediát vhodný pro finální cross-couplingové reakce (Suzuki coupling). Do ověřené technologie byly zapracovány inovace vyzkoumané v průběhu řešení projektu (např. využití jod derivátů namísto bromu; optimalizované parametry cross-couplingových reakcí apod.).

Economical parameters

Zvýšení tržeb, rozšíření portfolia produktů, rozšíření portfolia klientů.

Application category by cost

—

Owner IČO

06750702

Owner name

Santiago chemikálie s.r.o.

Owner country

CZ - CZECH REPUBLIC

Usage type

V - Výsledek je využíván vlastníkem

Licence fee requirement

A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek

Web page

—