New bispyridinium oximes: in vitro evaluation of their biochemical parameters

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F60162694%3AG44__%2F08%3A00001923" target="_blank" >RIV/60162694:G44__/08:00001923 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

New bispyridinium oximes: in vitro evaluation of their biochemical parameters

Original language description

Improving the efficacy of antidotal treatment of poisonings with nerve agents is still a challenge for the scientific community. This study investigated the interactions of four bispyridinium oximes with human erythrocyte acetylcholinesterase (AChE) andtheir effects on soman- and tabun-poisoned mice. Oximes HI-6 and TMB-4 were used for comparison.These oximes inhibited AchE with inhibitory potency (IC50) ranging from 0.02 to 1.0 mM. The best reactivating potency (%R) was obtained with K074, when AChE was inhibited by tabun.The protective potency (P50) of all oximes in human erythrocyte AChE inhibited by soman and tabun could not be determined. In tabun-poisoned mice very good antidotal efficacy was obtained with K027, K048, and K074, which makes theminteresting for future investigation. The combination of HI-6 and atropine is the therapy of choice for soman poisoning.

Czech name

Nové bispyridiniové oximy: in vitro zhodnocení jejich biochemických parametrů

Czech description

Vylepšení účinnosti antidotní terapie otrav nervově paralytickými látkami je stále výzvou pro vědeckou komunitu. Tato studie se zabývá interakcemi čtyřech bispyridiniových oximů s lidskou erythrocytární AChE a jejich efekt na somanem a tabunem otrávené myši. Oximy HI-6 a TMB-4 byly užity pro srovnání. Tyto oximy inhibovaly AChE s inhibiční účinností (IC50) od 0.02 do 1.0 mM. Nejlepší reaktivační účinnost (%) dosáhl oxim K074, když byla AChE inhibovaná tabunem. Reaktivační účinnost (P50) všech oximů na erythrocytární lidské AChE inhibované somanem a tabunem nemohla být určena. U tabunem otrávených myší byla dosažena velmi dobrá reaktivační schopnost u látek K027, K048 a K074. Tento výsledek je dělá ajímavými pro další výzkum. Kombinece HI-6 a atropin jevhodnou terapií pro otravy somanem.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FP - Other medical fields

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Publication year

2008

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Chemico-Biological Interactions

ISSN

0009-2797

e-ISSN

—

Volume of the periodical

175

Issue of the periodical within the volume

1-3

Country of publishing house

IE - IRELAND

Number of pages

4

Pages from-to

—

UT code for WoS article

000260110500079

EID of the result in the Scopus database

—