Polymer nanomedicine based on hydrophilic polymer carrier of Lopinavir oxo derivative

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389013%3A_____%2F22%3A00565593" target="_blank" >RIV/61389013:_____/22:00565593 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

čeština

Original language name

Polymerní léčivo na bázi hydrofilního polymeru nesoucí oxoderivát lopinaviru

Original language description

Vodorozpustný polymerní nosič se skládá z poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)ového kopolymeru s hydrazidem aminohexanové kyseliny. Tento nosič je netoxický a vysoce hydrofilní, takže umožňuje intravenózní dopravu i vysoce hydrofobních léčiv. Na tento nosič je kovalentně navázán oxo kyselinou derivatizovaný lopinavir tak, že nedochází k jeho uvolnění během cirkulace krevním řečištěm, ale k uvolnění dochází výhradně v nádorové tkáni díky rozdílnému pH. Díky efektu zvýšené propustnosti a zádrže, charakteristickému a specifickému pro pevné nádory, dochází k cílené akumulaci polymerního léčiva právě v nádorové tkáni. Po dopravě léčiva do nádorové tkáně dochází k návratu polymerního nosiče do krve, kde dojde k jeho postupné eliminaci ledvinami z organizmu. Takže ani při opakovaném podání nedochází k akumulaci polymerního nosiče v organizmu.

Czech name

Polymerní léčivo na bázi hydrofilního polymeru nesoucí oxoderivát lopinaviru

Czech description

Vodorozpustný polymerní nosič se skládá z poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)ového kopolymeru s hydrazidem aminohexanové kyseliny. Tento nosič je netoxický a vysoce hydrofilní, takže umožňuje intravenózní dopravu i vysoce hydrofobních léčiv. Na tento nosič je kovalentně navázán oxo kyselinou derivatizovaný lopinavir tak, že nedochází k jeho uvolnění během cirkulace krevním řečištěm, ale k uvolnění dochází výhradně v nádorové tkáni díky rozdílnému pH. Díky efektu zvýšené propustnosti a zádrže, charakteristickému a specifickému pro pevné nádory, dochází k cílené akumulaci polymerního léčiva právě v nádorové tkáni. Po dopravě léčiva do nádorové tkáně dochází k návratu polymerního nosiče do krve, kde dojde k jeho postupné eliminaci ledvinami z organizmu. Takže ani při opakovaném podání nedochází k akumulaci polymerního nosiče v organizmu.

Type

G_funk - Functional sample

CEP classification

—

OECD FORD branch

10404 - Polymer science

Project

<a href="/en/project/NU21-03-00273" target="_blank" >NU21-03-00273: Nanotherapeutics delivering protease inhibitor and cytostatics for advanced treatment strategy of chemorefractory Head and Neck carcinomas</a><br>

Continuities

I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace

Publication year

2022

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Internal product ID

LK772-LD

Numerical identification

LK772-LD

Technical parameters

Vodorozpustný polymerní nosič se skládá z poly(N-(2-hydroxypropyl)methakrylamid)ového kopolymeru s hydrazidem aminohexanové kyseliny. Umí cíleně dopravit do pevného nádoru až 10 hm% léčiva Lopinaviru, aniž by ztratil charakter plně rozpustného systému. Konjugát o velikosti 8 – 12 nm je vhodný pro intravenózní aplikaci, při které v tomto případě nedochází k systémové zátěži organismu. Léčivo je z nosiče uvolňováno pouze v nádorové tkáni díky poklesu hodnoty pH. Díky efektu zvýšené propustnosti a zádrže, charakteristickému a specifickému pro pevné nádory, dochází k cílené akumulaci polymerního léčiva právě v nádorové tkáni. Po dopravě léčiva do nádorové tkáně dochází k návratu polymerního nosiče do krve, kde dojde k jeho postupnému vyloučení ledvinami z organizmu. Takže ani při opakovaném podání nedochází k akumulaci polymerního nosiče v organizmu. Osoba pro jednání: Libor Kostka

Economical parameters

Vedlejší účinky klasické chemoterapie v protinádorové terapii, založené na nízkomolekulárních léčivech, mohou vést u pacientů k závažnému poškození organismu způsobujícímu další ekonomické výdaje. Při systémovém podání cytostatika dochází k velmi nízké specifické akumulaci v nádoru. A výraznému postižení zdravých orgánů. Navázáním cytostatika na polymerní nosič dochází k cirkulaci léčiva v neaktivní formě, a tudíž k téměř nulové zátěži zdravých orgánů. Díky efektu zvýšené propustnosti a zádrže, charakteristickému a specifickému pro pevné nádory, dochází k cílené akumulaci polymerního léčiva právě v nádorové tkáni. Polymerní léčiva mají výrazně vyšší akumulaci v nádorové tkáni než pouze nízkomolekulární léčivo. Přidanou hodnotou uvedeného systému je tedy zlepšení kvality života pacientů, zvýšení terapeutického účinku použitých léčiv, a tím i ušetření finančních prostředků, vynakládaných ze zdravotního pojištění.

Application category by cost

—

Owner IČO

61389013

Owner name

Ústav makromolekulární chemie AV ČR, v. v. i.

Owner country

CZ - CZECH REPUBLIC

Usage type

A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence

Licence fee requirement

A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek

Web page

—