Set of purine inhibitors of FLT3-ITD kinase
The result's identifiers
Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61389030%3A_____%2F20%3A00539292" target="_blank" >RIV/61389030:_____/20:00539292 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternative languages
Result language
čeština
Original language name
Soubor heterocyklických sloučenin inhibujících proteinkinázy FLT3 a CDK
Original language description
Podstatou je soubor 2,8,9-trisubstitutovaných purinů s nanomolární aktivitou vůči onkogenním proteinkinázám FLT3-ITD a CDK4. Tyto sloučeniny se vyznačují vysokou účinností a selektivitou vůči buněčným modelům akutní myeloidní leukemie (AML) zejména s mutatní formou FLT3, blokují FLT3-závislou buněčnou signalizaci, inhibují proliferaci a indukují apoptózu již v nanomolárních koncentracích. Sloučeniny byly připraveny v laboratorním měřítku. Jejich identita a čistota byla plně charakterizována moderními fyzikálně-chemickými metodami. Jejich účinnost byla ověřena v biochemických a buněčných modelech in vitro.
Czech name
Soubor heterocyklických sloučenin inhibujících proteinkinázy FLT3 a CDK
Czech description
Podstatou je soubor 2,8,9-trisubstitutovaných purinů s nanomolární aktivitou vůči onkogenním proteinkinázám FLT3-ITD a CDK4. Tyto sloučeniny se vyznačují vysokou účinností a selektivitou vůči buněčným modelům akutní myeloidní leukemie (AML) zejména s mutatní formou FLT3, blokují FLT3-závislou buněčnou signalizaci, inhibují proliferaci a indukují apoptózu již v nanomolárních koncentracích. Sloučeniny byly připraveny v laboratorním měřítku. Jejich identita a čistota byla plně charakterizována moderními fyzikálně-chemickými metodami. Jejich účinnost byla ověřena v biochemických a buněčných modelech in vitro.
Classification
Type
G<sub>funk</sub> - Functional sample
CEP classification
—
OECD FORD branch
10401 - Organic chemistry
Result continuities
Project
<a href="/en/project/TP01010037" target="_blank" >TP01010037: Support for the process of commercializing the results of research and development at the Institute of Experimental Botany AS CR v.v.i. from 2020</a><br>
Continuities
I - Institucionalni podpora na dlouhodoby koncepcni rozvoj vyzkumne organizace
Others
Publication year
2020
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data specific for result type
Internal product ID
PC-MT-2020
Numerical identification
-
Technical parameters
Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Economical parameters
Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění a rezistenci k dostupným léčivům mají nové protinádorově aktivní sloučeniny možný tržní potenciál jako kandidátní nová léčiva.
Application category by cost
—
Owner IČO
61389030
Owner name
Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.
Owner country
CZ - CZECH REPUBLIC
Usage type
A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence
Licence fee requirement
A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek
Web page
—