Set of purine inhibitors of FLT3-ITD kinase

Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F18%3A73589426" target="_blank" >RIV/61989592:15310/18:73589426 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—

Result language
čeština
Original language name
Soubor purinových inhibitorů FLT3-ITD kinázy
Original language description
Podstatou je soubor 2,6,9-trisubstitutovaných purinů s nanomolární aktivitou vůči onkogenu FLT3-ITD pozitivní akutní myeloidní leukemii (AML). Tyto sloučeniny se vyznačují vysokou účinností a selektivitou vůči buněčným liniím AML s mutatní FLT3: blokují FLT3-závislou buněčnou signalizaci, inhibují proliferaci a indukují apoptózu v linii MV4-11 již v nanomolárních koncentracích. Ostatní linie jsou o několik řádů méně citlivé. Sloučeniny byly připraveny v laboratorním měřítku a plně charakterizovány fyzikálně-chemickými metodami. Jejich účinnost byla ověřena v modelech in vitro a in vivo.
Czech name
Soubor purinových inhibitorů FLT3-ITD kinázy
Czech description
Podstatou je soubor 2,6,9-trisubstitutovaných purinů s nanomolární aktivitou vůči onkogenu FLT3-ITD pozitivní akutní myeloidní leukemii (AML). Tyto sloučeniny se vyznačují vysokou účinností a selektivitou vůči buněčným liniím AML s mutatní FLT3: blokují FLT3-závislou buněčnou signalizaci, inhibují proliferaci a indukují apoptózu v linii MV4-11 již v nanomolárních koncentracích. Ostatní linie jsou o několik řádů méně citlivé. Sloučeniny byly připraveny v laboratorním měřítku a plně charakterizovány fyzikálně-chemickými metodami. Jejich účinnost byla ověřena v modelech in vitro a in vivo.

Project
<a href="/en/project/NV15-28951A" target="_blank" >NV15-28951A: New kinase inhibitors to treat acute myeloid leukemia</a><br>
Continuities
P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Publication year
2018
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Internal product ID
BPA-2018
Numerical identification
-
Technical parameters
Připravené sloučeniny byly charakterizovány pomocí 1H a 13C NMR, MS a elementární analýzy, čistota byla ověřena HPLC/UV. Biochemickým měřením s rekombinantními enzymy byly stanoveny hodnoty IC50 pro vybrané proteinkinázy, které deklarují vysokou aktiviti a selektivitu vůči CDK v řádu nM. In vitro účinnost byla ověřována pomocí MTT/resazurinu, detekcí proliferačních a apoptotických markerů. In vivo účinnost byla ověřena na myším xenotransplantačním modelu. Stanoveny byly základní parametry ADME/T.
Economical parameters
Vzhledem k vysoké incidenci nádorových onemocnění mají nové protinádorově aktivní sloučeniny jako možná léčiva zajímavý tržní potenciál.
Application category by cost
—
Owner IČO
61989592
Owner name
Univerzita Palackého v Olomouci
Owner country
CZ - CZECH REPUBLIC
Usage type
A - K využití výsledku jiným subjektem je vždy nutné nabytí licence
Licence fee requirement
A - Poskytovatel licence na výsledek požaduje licenční poplatek
Web page
—

Similar results(10)