Inhibition of human liver microsomal cytochrome P450 activities by adefovir and tenofovir.
The result's identifiers
Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15110%2F06%3A00003487" target="_blank" >RIV/61989592:15110/06:00003487 - isvavai.cz</a>
Alternative codes found
RIV/68378041:_____/06:00050887
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternative languages
Result language
angličtina
Original language name
Inhibition of human liver microsomal cytochrome P450 activities by adefovir and tenofovir.
Original language description
Adefovir (PMEA) and tenofovir (PMPA) and their prodrugs, adenofir dipivoxil ( bisPOM-PMEA) and tenofovir disoproxil ( bisPOC-PMPA), were subjected to a detailed study of their potential to inhibit the activities of human liver microsomal cytochromes P450(CYP).
Czech name
Inhibice aktivity lidských jaterních mikrosomálních cytochromů P450 adefovirem a
Czech description
U adefoviru (PMEA) a tenofoviru (PMPA) a u jejich pro-léčiv adefovir dipivoxilu (bisPOM-PMEA) a tenofovir disoproxilu (bisPOC-PMPA) byla detailně studována jejich schopnost inhibovat aktivity lidských jaterních mikrosomálních cytochromů P450 (CYP). Inhibice specifických enzymových aktivit CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4 byla sledována pomocí HPLC nebo spektroskopickými technikami (fluorescence, luminiscence). Adefovir a adefovir dipivoxil většinu testovaných CYP výrazně neovlivnil. Aktivita CYP3A4 byla inhibována adefovir dipivoxilem při koncentraci přesahující 100mM. CYP2C9 byl inhibován adefovirem a adefovir dipivoxilem při koncentracích pod 100mM; inhibice adefovirem byla nekompetitivní (při nižších koncentracích inhibitoru)nebo kompetitivní s Ki 420 mM. Tenofovir a tenofovir disoproxil inhibovali také aktivitu CYP2C9 s Ki 580 a 395 mM. Tenofovir disoproxil se projevil jako inhibitor CYP 2E1 s hodnotou Ki okolo 140 mM. Získané výsledky naznačují, že testovan
Classification
Type
J<sub>x</sub> - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)
CEP classification
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD branch
—
Result continuities
Project
Result was created during the realization of more than one project. More information in the Projects tab.
Continuities
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Others
Publication year
2006
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data specific for result type
Name of the periodical
Xenobiotica: the fate of foreign compounds in biological systems (online verze)
ISSN
1366-5928
e-ISSN
—
Volume of the periodical
36
Issue of the periodical within the volume
12
Country of publishing house
GB - UNITED KINGDOM
Number of pages
12
Pages from-to
1166-1177
UT code for WoS article
—
EID of the result in the Scopus database
—