Tenofovir alafenamide fumarate - a new generation of tenofovir

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F65269705%3A_____%2F16%3A00066033" target="_blank" >RIV/65269705:_____/16:00066033 - isvavai.cz</a>

Alternative codes found

RIV/00216224:14110/16:00092481

Result on the web

<a href="http://www.medvik.cz/bmc/view.do?gid=1172265" target="_blank" >http://www.medvik.cz/bmc/view.do?gid=1172265</a>

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

čeština

Original language name

Tenofovir alafenamid fumarát - nová generace tenofoviru

Original language description

Antiretrovirová léčba jako léčba celoživotní musí splňovat ambice maximální účinnosti při zachování nejvyšší možné bezpečnosti a tolerance. Tenofovir disoproxil fumarát (TDF) je antiretrovirové léčivo s excelentním efektem z hlediska virové suprese. U některých pacientů se však může v průběhu času manifestovat klinicky významná nefrotoxicita či úbytek kostní minerální denzity. Tenofovir alafenamid fumarát (TAF) je nový prodrug tenofoviru (TFV), který je stabilnější v lidské plazmě a podstatně efektivněji proniká do cílových buněk než TFV. TFV konvertovaný z TAF dosahuje o 90 % nižší plazmatické koncentrace než TFV konvertovaný z TDF. Naopak intracelulárně v cílových buňkách farmakologicky aktivní metabolit konvertovaný z TAF dosahuje vyšší hladiny než z TDF. To umožňuje podstatně redukovat perorální dávku TAF a snížit riziko renální a kostní toxicity. Pokud je TAF podáván s kobicistatem (COBI), který ještě více zvyšuje absorpci, a tak optimalizuje jeho farmakokinetické vlastnosti, je možné dávku TAF snížit. Dalším faktorem, který zásadně ovlivňuje bezpečnostní profil TAF, je jeho farmakokinetika. TAF není substrát organických aniontových transportérů, a tudíž nevykazuje žádnou cytotoxicitu související s jejich expresí. Terapeutický efekt nízké dávky TAF 10 mg/COBI 150 mg byl prokázán u čtyř různých populačních skupin. Na základě výsledků klinických studií byl v listopadu 2015 ve Spojených státech amerických Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv schválen pro léčbu infekce HIV jedno-tabletový režim elvitegravir/kobicistat/emtricita-bin/tenofovir alafenamid fumarát. Tento režim prokázal vyšší efektivitu, lepší bezpečnostní profil a toleranci než režimy založené na kombinacích s tenofovir disoproxil fumarátem. V současné době je již schválen i v zemích Evropské unie.

Czech name

Tenofovir alafenamid fumarát - nová generace tenofoviru

Czech description

Antiretrovirová léčba jako léčba celoživotní musí splňovat ambice maximální účinnosti při zachování nejvyšší možné bezpečnosti a tolerance. Tenofovir disoproxil fumarát (TDF) je antiretrovirové léčivo s excelentním efektem z hlediska virové suprese. U některých pacientů se však může v průběhu času manifestovat klinicky významná nefrotoxicita či úbytek kostní minerální denzity. Tenofovir alafenamid fumarát (TAF) je nový prodrug tenofoviru (TFV), který je stabilnější v lidské plazmě a podstatně efektivněji proniká do cílových buněk než TFV. TFV konvertovaný z TAF dosahuje o 90 % nižší plazmatické koncentrace než TFV konvertovaný z TDF. Naopak intracelulárně v cílových buňkách farmakologicky aktivní metabolit konvertovaný z TAF dosahuje vyšší hladiny než z TDF. To umožňuje podstatně redukovat perorální dávku TAF a snížit riziko renální a kostní toxicity. Pokud je TAF podáván s kobicistatem (COBI), který ještě více zvyšuje absorpci, a tak optimalizuje jeho farmakokinetické vlastnosti, je možné dávku TAF snížit. Dalším faktorem, který zásadně ovlivňuje bezpečnostní profil TAF, je jeho farmakokinetika. TAF není substrát organických aniontových transportérů, a tudíž nevykazuje žádnou cytotoxicitu související s jejich expresí. Terapeutický efekt nízké dávky TAF 10 mg/COBI 150 mg byl prokázán u čtyř různých populačních skupin. Na základě výsledků klinických studií byl v listopadu 2015 ve Spojených státech amerických Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv schválen pro léčbu infekce HIV jedno-tabletový režim elvitegravir/kobicistat/emtricita-bin/tenofovir alafenamid fumarát. Tento režim prokázal vyšší efektivitu, lepší bezpečnostní profil a toleranci než režimy založené na kombinacích s tenofovir disoproxil fumarátem. V současné době je již schválen i v zemích Evropské unie.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FN - Epidemiology, infection diseases and clinical immunology

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

N - Vyzkumna aktivita podporovana z neverejnych zdroju

Publication year

2016

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Klinická mikrobiologie a infekční lékařství

ISSN

1211-264X

e-ISSN

—

Volume of the periodical

22

Issue of the periodical within the volume

3

Country of publishing house

CZ - CZECH REPUBLIC

Number of pages

7

Pages from-to

111-117

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

2-s2.0-85002598642