Differences in kinetics of xanomeline binding and selectivity of activation of G proteins at M(1) and M(2) muscarinic acetylcholine receptors

Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F67985823%3A_____%2F06%3A00041838" target="_blank" >RIV/67985823:_____/06:00041838 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—

Result language
angličtina
Original language name
Differences in kinetics of xanomeline binding and selectivity of activation of G proteins at M(1) and M(2) muscarinic acetylcholine receptors
Original language description
Xanomeline binds reversibly to orthosteric site of muscarinic receptor and irreversibly to another site. Both reversibly and irreversibly bound xanomeline activates M1 receptor while only irreversible binding activates M2 receptor. These results demonstrate that xanomeline interacts with multiple sites on the muscarinic receptor, resulting in divergent conformations that exhibit differential effects on ligand binding and receptor activation
Czech name
Rozdíly v kinetice vazby xanomelinu a jeho selektivitě při aktivaci G-proteinů u M1 a M2 muskarinových acetylcholinových receptorů
Czech description
Xanomelin se váže reverzibilně do orthosterického vazebného místa muskarinových receptorů a ireverzibilně do jiného místa. Reverzibilně i ireverzibilně navázaný xanomelin aktivuje M1 receptor, zatímco pouze ireverzibilně navázaný xanomelin aktivuje M2 receptor. Tyto výsledky ukazují, že xanomelin interaguje s více místy na muskarinovém receptoru a že tyto interakce navozují různé konformace a z toho vyplývající různý účinek ligandu na aktivaci receptoru

Type
J<sub>x</sub> - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)
CEP classification
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD branch
—

Project
Result was created during the realization of more than one project. More information in the Projects tab.
Continuities
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Publication year
2006
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Similar results(10)