Asymetric functioning of dimeric metabotropic glutamate receptors disclosed by positive allosteric modulators

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68378041%3A_____%2F05%3A00026673" target="_blank" >RIV/68378041:_____/05:00026673 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Asymetric functioning of dimeric metabotropic glutamate receptors disclosed by positive allosteric modulators

Original language description

Understanding the mechanism of action of such compounds will provide new information on the activation process of these important receptors. Here we used the metabotropic glutamate receptors as a model, because these receptors, for which PAMs have been identified, are constitutive dimers. We used the quality control system of the GABA(B) receptor to generate metabotropic glutamate receptor dimers in which a single subunit binds a PAM. We show that one PAM/dimer is sufficient to enhance receptor activity. Such a potentiation can still be observed if the subunit unable to bind the PAM is also made unable to activate G-proteins.

Czech name

Asymetrie funkce metabotropního glutamátového receptoru odhalená použitím pozitivních modulátorů

Czech description

Popsali jsme mechanismus působení alosterických modulátorů těchto receptorů. Tyto působku jsou nově vyvinuté látky s velkým potenciálním léčebným využitím. Tyto modulátory ovlivňují pozitivně nebo negativně fyziologicky aktivované receptory tím, že se váží v rámci heptahelikálních domén. Shodně s předešlými výsledky jsme přineli důkazy, že zatímco jedna molekula pozitivního modulátoru postačí k plnému stimulačnímu efektu, k blokování alosterickými inverzními agonisty (neboli antagonisty), je třeba obsadit obě podjednotky, respektive vazebná místa v transmembránové části.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FR - Pharmacology and apothecary chemistry

OECD FORD branch

—

Project

Result was created during the realization of more than one project. More information in the Projects tab.

Continuities

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)<br>Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Publication year

2005

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Journal of Biological Chemistry

ISSN

0021-9258

e-ISSN

—

Volume of the periodical

280

Issue of the periodical within the volume

26

Country of publishing house

US - UNITED STATES

Number of pages

6

Pages from-to

24380-24385

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—