Noncompetitive interactions at muscarinic receptors within a simple ternary complex model
The result's identifiers
Result code in IS VaVaI
<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F68407700%3A21340%2F08%3A04155281" target="_blank" >RIV/68407700:21340/08:04155281 - isvavai.cz</a>
Result on the web
—
DOI - Digital Object Identifier
—
Alternative languages
Result language
angličtina
Original language name
Noncompetitive interactions at muscarinic receptors within a simple ternary complex model
Original language description
It has recently been found, that alcuronium and strychnine, respectively, enhance the binding of adiphenine, 4-DAMP, diphenylhydramine, diphenylpyraline, hyosciamine, N-piperidinyl benzilate, tropacine, scopolamine and some tricyclic antidepressants intoorthosteric binding site at rat atrial (M2) receptors. Also, comparison of the kinetic data from studies with alcuronium, strychnine, gallamine, anatruxonium, truxillonium and diadonium, respectively, reveals different mechanisms of interaction with M2receptors, though all ligands interact within a simple TCM. Multimodal binding and steric effects have been rather undervalued thus far in comparison with peculiarly intuitive concepts of multiple 'allosteric' binding sites and ligand induced conformation changes. In this work, a physical and terminological inconsistency of rather marketing term 'neutral cooperativity' is documented.
Czech name
Nekompetitivní interakce na muskarinových receptorech v rámci modelu ternárního komplexu
Czech description
Použití fluorescenčních sond je jedním ze způsobů, jak překonat obtíže s použitím obvyklé metody vazby radioaktivně značených ligandů při studiu alosterické modulace muskarinových receptorů. Práce srovnává mechanismy interakcí klasických alosterických modulátorů s fluorescenčními akridinovými deriváty. Ukazuje se, přes rozdílnost individuálních mechanismů, že pro všechny testované ligandy je fyzikálním rámcem model ternárního komplexu.
Classification
Type
D - Article in proceedings
CEP classification
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD branch
—
Result continuities
Project
—
Continuities
Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)
Others
Publication year
2008
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data specific for result type
Article name in the collection
Fundamental and clinical pharmacology, volume 22, supplement 2, August 2008
ISBN
—
ISSN
0767-3981
e-ISSN
—
Number of pages
1
Pages from-to
—
Publisher name
Blackwel Publisher
Place of publication
Oxford
Event location
Manchester
Event date
Jul 13, 2008
Type of event by nationality
WRD - Celosvětová akce
UT code for WoS article
000257551100384