Syntheses of new prodrug forms of biologically active nucleotide analogues
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 18 (SGA0201400001)
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
14-00522S
Alternative language
Project name in Czech
Syntézy nových prolékových forem biologicky aktivních nukleotidových analogů
Annotation in Czech
Možnost vzniku rezistence a vedlejší účinky dostupných protivirových léčiv (např. nefrotoxicita) zůstávají i nadále výzvou k vývoji nových terapeutik. V tomto projektu se zaměříme na několik vysoce aktivních acyklických nukleosidfosfonátů, které dosud ještě nepostoupily do klinického vývoje, a jejich přeměnu na nová netoxická profarmaka založená zejména na peptidomimetických a modifikovaných aminokyselinových esterech. Plánovány jsou též studie jejich farmakologických vlastností (orální biovyužitelnost, toxicita, protivirový screening) a srovnávací studie s jejich alternativními prolékovými formami (POM-estery, alkoxyalkyl- a trifluorethylestery, amidáty). Zvláštní část projektu bude věnována možnostem zlepšení terapeutického potenciálu acyklických nukleosidfosfonátů jako protitumorových agens.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
New phosphonic acid cytosine derivatives showing a good antiviral activity were synthesized. They were also obtained in prodrug phosphoramide form with better bioavailability if applied. Other compound with expected antiviral effects were also investigated. PI’s own final project evaluation is relatively brief. The publication activity corresponds to size of the project team.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2014
Realization period - end
Dec 31, 2016
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 5, 2016
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP17-GA0-GA-U/03:1
Data delivery date
Jun 28, 2017
Finance
Total approved costs
4,481 thou. CZK
Public financial support
4,481 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK