Mechanistic studies on dual targeting of DNA and histone deacetylase with bifunctional inhibitors
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 18 (SGA0201400001)
Main participants
Biofyzikální ústav AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
14-21053S
Alternative language
Project name in Czech
Mechanistické studie o duálním cílení DNA a deacetylázy histonů bifunkčními inhibitory
Annotation in Czech
Se záměrem (i) hlouběji porozumět vlivům, které mohou hrát významnou roli v biologickém (farmakologickém) působení nových inertních konjugátů inhibitorů histonových deacetyláz s protinádorově účinnými komplexy čtyřmocné platiny [HDACi-Pt(IV)] vůči nádorovým buňkám a (ii) vyvinout novou generaci bifunkčních inhibitorů schopných duálního cílení na deacetylázy histonů a současně na DNA, budou provedeny podrobné studie cytotoxicity, selektivního cílení do nádorových buněk, vazby na DNA, buněčné akumulace, inhibiční účinnosti vůči histonovým deacetylázám, buněčných odpovědí a signalizačních drah nových HDACi-Pt(IV) konjugátů. K tomu budou využity moderní metody biochemie, molekulární biofyziky, onkologie a buněčné farmakologie. Hlavním cílem tohoto projektu je tedy prozkoumat nové přístupy pro cílení a doručení farmak specificky do jádra rakovinných buněk a zdokonalit účinnost látek, které již prokázaly schopnost usmrcovat rakovinné buňky.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CE - Biochemistry
CEP - secondary branch
CA - Inorganic chemistry
CEP - another secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10402 - Inorganic and nuclear chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
In general, the project's goal were met. New information regarding "drug delivery" of platinum complexes and related compounds and their activity were obtained. The results were reported in 20 papers that were published in highly impacted journals (e.g. Chemical Science, Angewandte Chemie, etc.).
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2014
Realization period - end
Dec 31, 2016
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 5, 2016
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP17-GA0-GA-U/03:1
Data delivery date
Jun 28, 2017
Finance
Total approved costs
5,599 thou. CZK
Public financial support
5,599 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK