Natural Lactones and Lactams: Towards Diverse Biological Activities through Purposeful Synthetic Manipulations
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 19 (SGA0201500001)
Main participants
Univerzita Karlova / Farmaceutická fakulta v Hradci Králové
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
15-07332S
Alternative language
Project name in Czech
Přírodní laktony a laktamy: Účelné syntetické variace vedoucí k rozmanitým biologických aktivitám
Annotation in Czech
Přírodní látky opět začaly hrát významnou úlohu při vývoji nových léčiv díky své unikátní schopnosti selektivně inhibovat nebo aktivovat proteiny se strategickými funkcemi v živých organismech. Projekt je tak zaměřen na syntézu a biologické hodnocení malých knihoven účelně navržených analog vybraných přírodních látek s laktonovým či laktamovým strukturním fragmentem. Konkrétně budou studovány alfa,beta-diarylfuranony s antiinfekčními a cytostatickými účinky a substituované chinazoliny schopné vystupovat jako bronchodilatátory nebo unikátní ligandy konstitutivního androstanového receptoru (CAR). S cílem zvýšit efektivitu přípravy zmíněných a příbuzných struktur budou dále zkoumány nové cyklizace enynových prekursorů katalyzované palladiem. Tyto reakce povedou k různě substituovaným pentenolidům a jejich syntetický potenciál bude demonstrován aplikací na totální syntézu gelastatinů A a B.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The results achieved during the solution of the project extend current state of the art in the field of development of new bronchodilators and cytostatics. Next, a new Pd-catalyzed method for the synthesis of functionalized lactones was developed. The objectives of the project were fulfilled and the results were summarized in 7 original works (Org Lett., Adv., Synth., Catal., J. Med., Chem.).
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2015
Realization period - end
Dec 31, 2017
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 5, 2017
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP18-GA0-GA-U/02:1
Data delivery date
May 4, 2018
Finance
Total approved costs
4,908 thou. CZK
Public financial support
4,908 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK