Pseudopeptide proteasome inhibitors
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 22 (SGA0201800001)
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Přírodovědecká fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
18-03847S
Alternative language
Project name in Czech
Pseudopeptidové inhibitory proteasomu
Annotation in Czech
Inhibice degradace proteinů patří mezi jednu z úspěšných strategií, jak modulovat nekontrolované dělení nádorových buněk a růst nádorů. Navzdory klinickým úspěchům však takováto léčba vykazuje řadu vedlejších účinků a vyžaduje další vývoj. Během našeho nedávného screeningu knihovny nízkomolekulárních sloučenin jsme identifikovali několik sloučenin ze skupiny 2-hydroxy-N-[1-(2-hydroxyfenylamino)-1-oxoalkan-2-yl]benzamidů schopných inhibovat aktivitu proteasomu. Tyto sloučeniny vykazují částečnou strukturní podobnost s bortezomibem, což je známý inhibitor proteasomu používaný jako protinádorové léčivo. Naše předběžné experimenty potvrdily, že identifikované diamidové pseudopeptidy vykazují silnou antiproliferativní aktivitu na několika nádorových buněčných liniích a vedou k induci buněčné smrti typu apoptózy. Cílem projektu je připravit sérii strukturně podobných sloučenin pro pochopení vztahů mezi jejich strukturou a aktivitou, navrhnout, připravit a otestovat účinnější deriváty a detailně popsat mechanismus cytotoxického působení nejaktivnějších sloučenin.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
30107 - Medicinal chemistry
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
FP - Other medical fields
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2018
Realization period - end
Dec 31, 2022
Project status
—
Latest support payment
Apr 24, 2020
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP22-GA0-GA-R
Data delivery date
Feb 22, 2022
Finance
Total approved costs
7,637 thou. CZK
Public financial support
6,680 thou. CZK
Other public sources
984 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK