Triterpenoid based anti-cancer drugs
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 2 (SGA02003GA-ST)
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Lékařská fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Protinádorová léčiva na bázi triterpenů
Annotation in Czech
Neuspokojivé výsledky současné protinádorové léčby nás motivují k hledání nových léčiv s menší toxicitou a novými mechanismy účinku. Analýzou biologické účinnosti kyseliny betulinové (BA) jsme identifikovali zcela novou sloučeninu s podstatně vyššícytotoxicitou než měla výchozí látka. BA selektivně inhibuje proliferaci melanomových buněk, o kterých je známo, že mají specifické poruchy v regulaci aktivity cyklin-dependentní kinázy 4 a 6 na G1/S přechodu buněčného cyklu. Tato nová sloučenina mánejenom vyšší cytotoxicitu, ale je aktivní nádorovým buňkám různého histogenetického původu. Její předběžná účinnost v in vivo nádorových modelech byla srovnatelná s taxolem. Mechanismus působení derivátů BA je cílený do buněčného cyklu, jelikož tytolátky neznámýmmechanismem navozují v nádorových buňkách rychlou defosforylaci RB proteinu. Cílem studie je připravit řadu strukturálních analogů BA a identifikovat klíčové substituenty potřebné pro zachování jejich biologické aktivity. Se znalostí
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
FD - Oncology and haematology
CEP - secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
We have synthesized and fully characterized more than 200 lupane, 18-lupene, 20(29)-lupene, more oxidized lupane, des-E lupane and allobetulinine compounds and their prodrugs within this project. Out of those substances, 43 compounds passed screening tes
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2003
Realization period - end
Jan 1, 2005
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP06-GA0-GA-U/07:6
Data delivery date
Jan 15, 2009
Finance
Total approved costs
3,820 thou. CZK
Public financial support
2,920 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
900 thou. CZK