Pyrazolo[4,3-d]pyrimidines as a new generation of anticytokinines and inhibitors of cyclin-dependent kinases
Public support
Provider
Academy of Sciences of the Czech Republic
Programme
The research grant projects for juniors
Call for proposals
Juniorské badatelské grantové projekty 1 (SAV02003-XJ)
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Přírodovědecká fakulta<br>Ústav experimentální botaniky AV ČR, v. v. i.
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Pyrazolo[4,3-d]pyrimidiny jako nová generace anticytokininů a inhibitorů cyklin-dependentních kinas
Annotation in Czech
U skupiny 3,7-disubstituovaných pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů (účinné rostlinné anticytokininy) jsme objevili jejich novou specifickou aktivitu - schopnost inhibovat kinasy cyklu buněčného dělení (CDK1, CDK2, CDK4) a indukovat tak apoptózu nádorových buněčných linií. V tomto projektu chceme studovat vztah struktury a aktivity derivátů pyrazolo[4,3/d]pyrimidinů. Práce bude založena na detailních znalostech (literárních i vlastních) izomerních sloučenin purinů - např. roscovitinu (v současnosti je ve fázi IIklinického zkoušení, Cyclacel Ltd., UK). Ústředním cílem práce je nalézt metodiku pro přípravu těchto sloučenin ve značené formě (3H nebo 14C). Chtěli bychom označit biologicky nejzajímavější derivát, provést základní farmakokinetickou studii a předběžněstanovit mechanismus jeho účinku na molekulární a buněčné úrovni.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
CC - Organic chemistry
CEP - another secondary branch
CC - Organic chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
Series of 16 3,7-disubstituted and 18 3,5,7-trisubstituted pyrazolo[4,3-d]pyrimidines have been prepared. Most of the derivatives inhibited activity of CDKs or tubulin polymerization. One of prepared compound exerts a dual specificity on both targets.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2003
Realization period - end
Jan 1, 2005
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP06-AV0-KJ-U/07:5
Data delivery date
Feb 12, 2014
Finance
Total approved costs
3,654 thou. CZK
Public financial support
924 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK