Substituted imidazopyrimidines: Structure-based design and development of specific inhibitors of cancer-related protein kinases
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 23 (SGA0201900001)
Main participants
Univerzita Karlova / Přírodovědecká fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
19-08410S
Alternative language
Project name in Czech
Substituované imidazopyrimidiny: Racionální návrh a vývoj specifických inhibitorů proteinkinas s protinádorovým účinkem
Annotation in Czech
Deregulace aktivity řady proteinkinas a jiných regulačních enzymů patří mezi klíčové mechanismy transformace buněk a vzniku rakoviny. Pro specifickou léčbu některých typů malignit již existují moderní cílená léčiva na bázi inhibitorů proteinkinas, ale bez efektivní terapie stále zůstává řada různých typů onemocnění. Tento projekt je zaměřen na vývoj nízkomolekulárních inhibitorů proteinkinas, a to konkrétně s méně známým imidazo[1,2-c]pyrimidinovým jádrem. Naše předběžné výsledky dokazují, že některé deriváty imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-onu jsou silnými inhibitory proteinkinas PKN3 a CDK2. Navíc jsme zjistili, jak typ a poloha substituce výrazně ovlivňuje selektivitu a účinnost vůči těmto kinasam. Během projektu proto budou na základě racionálního designu připravovány nové sloučeniny pro detailní analýzu vztahů mezi strukturou a aktivitou v biochemických a buněčných experimentech.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
30107 - Medicinal chemistry
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
FP - Other medical fields
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
The project aimed at development of new small molecule inhibitors of CDK2 and PKN3. The synthesis of substituted imidazo[1,2-c]pyrimidines was optimized and further characterized as potential CDK inhibitors. The importance of the project lies in the development of novel migrastatic drugs and their possible translation into clinical trials. The project was fulfilled.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2019
Realization period - end
Dec 31, 2021
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 30, 2021
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP22-GA0-GA-U
Data delivery date
Jun 29, 2022
Finance
Total approved costs
7,291 thou. CZK
Public financial support
7,291 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK