Targeting oncogenic kinases with small molecules
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
SGA0202100005
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Přírodovědecká fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
21-06553S
Alternative language
Project name in Czech
Inhibice onkogenních kinas malým molekulami
Annotation in Czech
Řada různých typů maligních onemocnění stále zůstává bez efektivní terapie. Tento projekt je proto zaměřen na vývoj nových nízkomolekulárních inhibitorů vybraných proteinkinas, a to konkrétně s méně studovanými imidazopyridinovými, pteridinovými a pyrazinopteridinovými centrálními heterocyklickými skelety. Naše předběžné výsledky dokazují, že sloučeniny na bázi těchto heterocyklů silně inhibují proteinkinasy BTK, SYK a CDK4. Předběžné výsledky odhalily závislost selektivity a učinnosti na typu a poloze substitentů. Během projektu proto budou na základě těchto informací navrženy a připraveny nové sloučeniny pro detailní analýzu vztahů mezi strukturou a aktivitou inhibitorů v biochemických a buněčných experimentech. Pozornost bude věnována také vývoji PROTAC konjugátů studovaných sloučenin umožňujících cílenou proteolýzu, což se ukazuje jako výhodný způsob modulace hladiny některých onkogenních kinas.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
30107 - Medicinal chemistry
OECD FORD - secondary branch
30104 - Pharmacology and pharmacy
OECD FORD - another secondary branch
10608 - Biochemistry and molecular biology
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
CE - Biochemistry<br>EB - Genetics and molecular biology<br>FP - Other medical fields<br>FR - Pharmacology and apothecary chemistry
Solution timeline
Realization period - beginning
Apr 1, 2021
Realization period - end
Mar 31, 2024
Project status
—
Latest support payment
Feb 29, 2024
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP25-GA0-GA-R
Data delivery date
Mar 12, 2025
Finance
Total approved costs
6,487 thou. CZK
Public financial support
6,487 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK