New kinase inhibitors to treat acute myeloid leukemia
Public support
Provider
Ministry of Health
Programme
Programme to support medical applied research in 2015 to 2022
Call for proposals
Zdravotnický AV 1 (SMZ0201501)
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Přírodovědecká fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
15-28951A
Alternative language
Project name in Czech
Vývoj nového kinasového inhibitoru pro léčbu akutní myeloidní leukemie
Annotation in Czech
Akutní myeloidní leukemie (AML) patří mezi závažná hematoonkologická onemocnění, neboť její léčba je často málo účinná. Inhibice onkogenní proteinkinasy FLT3 experimentálními inhibitory sice vykazuje klinicky lepší výsledky, ale její účinnost je také omezená. Nedávné výsledky však dokazují, že racionálně kombinovaná inhibice FLT3 a některých jiných kinas výrazně zvyšuje terapeutickou odezvu. Nedávno jsme identifikovali skupinu zcela nových sloučenin, vykazující duální specifičnost vůči kinasam FLT3 a CDK. Tyto sloučeniny se vyznačují vysokou účinností a selektivitou vůči buněčným liniím AML s mutatní FLT3; blokují FLT3-závislou buněčnou signalizaci, inhibují proliferaci a indukují apoptózu v linii MV4-11 již v nanomolárních koncentracích. Během tohoto projektu bude připravena série analogů těchto sloučenin pro objasnění vztahů mezi strukturou a aktivitou. Nejúčinnější sloučeniny budou charakterizovány v biochemických a buněčných modelech. Základní preklinické (farmakokinetické a farmakodynamické) vlastnosti budou studovány v myším modelu AML.
Scientific branches
R&D category
AP - Applied research
CEP classification - main branch
FD - Oncology and haematology
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
CC - Organic chemistry
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
Authors of the project accomplished all declared aims and significantly contributed to the field of development of new selective kinase inhibitors in acute myeloid leukemia. Original results obtained in the study have been published in international journals with impact factor and two patent applications have been submitted.
Solution timeline
Realization period - beginning
May 1, 2015
Realization period - end
Dec 31, 2018
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Jun 28, 2018
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP19-MZ0-NV-U/02:1
Data delivery date
Sep 16, 2019
Finance
Total approved costs
10,476 thou. CZK
Public financial support
10,476 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK