All

What are you looking for?

All
Projects
Results
Organizations

Quick search

  • Projects supported by TA ČR
  • Excellent projects
  • Projects with the highest public support
  • Current projects

Smart search

  • That is how I find a specific +word
  • That is how I leave the -word out of the results
  • “That is how I can find the whole phrase”

Analogues of endothelin containing the isosters of cystine

Public support

  • Provider

    Czech Science Foundation

  • Programme

    Standard projects

  • Call for proposals

  • Main participants

    Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

  • Contest type

  • Contract ID

Alternative language

  • Project name in Czech

    Analogy endothelinů obsahující isostery cystinu

  • Annotation in Czech

    Budou připraveny analogy skupiny vasoaktivního peptidu endothelinu obsahující isosterní thiomethylenový můstek v místě jedné ze dvou (Cys1-Cys15 nebo Cys3-Cys11) disulfidových vazeb stabilizujících konformaci nezbytnou k interakci peptidů s receptory v periferní i centrální oblasti. Návrh systézy analogů využívá derivátů cystinu u nichž je disulfidová vazba zaměněna tzv. karba můstkem, vychází z originální spojení různých typů orthogonálního chránění příslušných aminokyselin a kombinuje synthesu v roztoku a na polymérním nosiči. Testováním receptorové afinity a vasokonstrikce tkání a hladkého svalu budou analogy vyhodnoceny z hlediska selektivity agonistického nebo antagonistického účinku přírodních peptidů jako počáteční krok směřující k jejich praktickému využití. Komplexní přístup zahrnuje také studium prostorového uspořádání analogů pomocí fyzikálně-chemických metod včetně infračerveného CD a výpočtů molekulární dynamiky.

Scientific branches

  • R&D category

  • CEP classification - main branch

    CC - Organic chemistry

  • CEP - secondary branch

  • CEP - another secondary branch

  • OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)

    10401 - Organic chemistry

Completed project evaluation

  • Provider evaluation

    U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

  • Project results evaluation

    V rámci projektu bylo syntetizováno a biologicky testováno šest 1-deamino-analogů endotelinu-1 a dva odpovídající analogy endotelinu-3. Příprava všech analogů byla optimalizována s ohledem na výtěžky a čistotu produktů řadou modifikací známých syntetický

Solution timeline

  • Realization period - beginning

    Jan 1, 1997

  • Realization period - end

    Jan 1, 1999

  • Project status

    U - Finished project

  • Latest support payment

Data delivery to CEP

  • Confidentiality

    S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

  • Data delivery code

    CEP/2000/GA0/GA00GA/U/6:2

  • Data delivery date

Finance

  • Total approved costs

    1,181 thou. CZK

  • Public financial support

    640 thou. CZK

  • Other public sources

    0 thou. CZK

  • Non public and foreign sources

    0 thou. CZK