Analogues of endothelin containing the isosters of cystine
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
—
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
—
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Analogy endothelinů obsahující isostery cystinu
Annotation in Czech
Budou připraveny analogy skupiny vasoaktivního peptidu endothelinu obsahující isosterní thiomethylenový můstek v místě jedné ze dvou (Cys1-Cys15 nebo Cys3-Cys11) disulfidových vazeb stabilizujících konformaci nezbytnou k interakci peptidů s receptory v periferní i centrální oblasti. Návrh systézy analogů využívá derivátů cystinu u nichž je disulfidová vazba zaměněna tzv. karba můstkem, vychází z originální spojení různých typů orthogonálního chránění příslušných aminokyselin a kombinuje synthesu v roztoku a na polymérním nosiči. Testováním receptorové afinity a vasokonstrikce tkání a hladkého svalu budou analogy vyhodnoceny z hlediska selektivity agonistického nebo antagonistického účinku přírodních peptidů jako počáteční krok směřující k jejich praktickému využití. Komplexní přístup zahrnuje také studium prostorového uspořádání analogů pomocí fyzikálně-chemických metod včetně infračerveného CD a výpočtů molekulární dynamiky.
Scientific branches
R&D category
—
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry
Completed project evaluation
Provider evaluation
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Project results evaluation
V rámci projektu bylo syntetizováno a biologicky testováno šest 1-deamino-analogů endotelinu-1 a dva odpovídající analogy endotelinu-3. Příprava všech analogů byla optimalizována s ohledem na výtěžky a čistotu produktů řadou modifikací známých syntetický
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 1997
Realization period - end
Jan 1, 1999
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/2000/GA0/GA00GA/U/6:2
Data delivery date
—
Finance
Total approved costs
1,181 thou. CZK
Public financial support
640 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK