Carba-analogues of vasoactive peptides andothelin and sarafotoxin

Provider
Academy of Sciences of the Czech Republic
Programme
Grants of distinctly investigative character focused on the sphere of research pursued at present particularly in the Academy of Sciences of the Czech Republic
Call for proposals
—
Main participants
Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.
Contest type
—
Contract ID
—

Project name in Czech
Karba analogy vasoaktivních peptidů endothelinu a sarafotoxinu
Annotation in Czech
Budou připraveny karba analogy vasoaktivních peptidů endothelinu a sarafotoxinu obsahující isosterní thiomethylenový můstek v místě jedno ze dvou disulfidových vazeb (Cys1-Cys15 nebo Cys3-Cys11) stabilizujících konformaci nezbytnou k interakci peptidů sreceptory v periferní i centrální oblasti. Návrh syntézy analogů využívá derivátů cystinu u nichž je disulfidová vazba zaměněna tzv. karba můstkem, vychází z originální spojení různých typů orthogonálního chránění příslušných aminokyselin a kombinuje synthesu v roztoku a na polymérním nosiči. Testováním receptorové afinity a vasokonstrikce tkání a hladkého svalu budou analogy vyhodnoceny z hlediska selektivity agonistického nebo antagonistického účinku přírodních peptidů jako počáteční krok směřujícík jejich praktickému využití. Komplexní příslup zahrnuje také studium prostorového uspořádání analogů pomocí fyzikálně-chemických (CD, VCD, NMR) method a výpočtu molekulární dynamiky.

R&D category
—
CEP classification - main branch
9J - 9
CEP - secondary branch
—
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
—

Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/1997/AV0/AV07IA/V/9:4
Data delivery date
—

Similar projects(10)