Biological activity of synthetic inhibitors of cyclin-dependent kinases
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
Standardní projekty 11 (SGA02008GA-ST)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
204/08/0511
Alternative language
Project name in Czech
Biologická aktivita syntetických inhibitorů cyklin-dependentních kinas
Annotation in Czech
Během řešení předchozích projektů jsme připravili řadu nových inhibitorů cyklin-dependentních kinas (CDK). Většina inhibitorů vykazovala preferenci k CDK1 a CDK2, což jsou důležité regulátory buněčného cyklu. Olomoucin II, derivát známého roskovitinu, však má oproti očekávání výrazně silnější antiproliferační účinky. Tyto připisujeme silné inhibici CDK9, významnému regulátoru elongační fáze transkripce. Zároveň jsme identifikovali CAN508 jako vysoce selektivní inhibitor CDK9. Tento projekt je proto zaměřen na detailní charakterizaci a selektivitu těchto inhibitorů, a to jak klasickými enzymologickými studiemi, tak i molekulárním modelováním. Zároveň budeme sledovat vliv inhibitorů na nádorové buněčné linie se zvláštním zřetelem na obecnou transkripci,aktivaci nádorového supresoru p53 a interakci s vybranými moderními cytostatiky. Vysoce selektivní inhibitory CDK9 s možným farmakologickým uplatněním doposud nejsou známy, proto se tyto látky mohou stát významými nástroji pro studium funkcí
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
EB - Genetics and molecular biology
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
—
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10603 - Genetics and heredity (medical genetics to be 3)<br>10604 - Reproductive biology (medical aspects to be 3)<br>10605 - Developmental biology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30101 - Human genetics
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
The project was dedicated to characterizaton of cyclin-dependent kinase (CDK) inhibitors, that had been developed in the laboratory during past projects, by means of enzymological assays and X-ray crystallography. Emphasis was laid also on antiproliferative and cytotoxic effect of studied CDK inhibitors in human cancer cell lines, with a focus on cell cycle regulation, DNA replication, homologous
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2008
Realization period - end
Dec 31, 2010
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 16, 2010
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP11-GA0-GA-U/03:3
Data delivery date
Feb 9, 2015
Finance
Total approved costs
3,200 thou. CZK
Public financial support
3,200 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK