New triterpenes with antitumor activity - synthesis, activity, study of the mechanism of action
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
SGA0202100005
Main participants
Univerzita Palackého v Olomouci / Lékařská fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
21-00902S
Alternative language
Project name in Czech
Nové triterpeny s protinádorovou aktivitou - syntéza, aktivita, studium mechanizmu účinku
Annotation in Czech
Budou syntetizovány nové triterpenické deriváty odvozené od mnoha základních trierpenů. Bude zkoumána využitelnost, rozsah i omezení couplingů, olefinací, Diels-Alderových reakcí a cykloadičních reakcí u terpenů. Dále budou připraveny konjugáty s biotinem a fluorescenčními značkami (BODIPY) a oligopeptidy (připravené pomocí syntéz na pevné fázi nebo click reakcemi). Sloučeniny budou testovány na cytotoxickou aktivitu, jejich vliv na buněčný cyklus, syntézu DNA/RNA a na signální dráhy, např. pomocí lentivirálních reportérů. U nejlepších kandidátů pak budou studovány jejich biologické cíle pomocí fluorescenční a Ramanovy mikroskopie, pull down esejů ve spojení s kvantitativní proteomikou a SILAC. Budou zkoumány in vitro farmakologické parametry (logP, rozpustnost, stabilita, průchod přes membrány) a na základě výsledků budou od nejlepších derivátů připraveny prodrugs a varianty s vylepšeným profilem. Několik nejlepších derivátů bude připraveno v multigramovém množství a postoupeno spolupracovníkům z LEM, kteří v rámci jiných projektů provedou in vivo testy na myším modelu.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
10401 - Organic chemistry
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
CC - Organic chemistry
Solution timeline
Realization period - beginning
Apr 1, 2021
Realization period - end
Dec 31, 2024
Project status
K - Ending multi-year project
Latest support payment
Mar 10, 2023
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP24-GA0-GA-R
Data delivery date
Feb 19, 2024
Finance
Total approved costs
6,996 thou. CZK
Public financial support
6,996 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK