Synthesis and derivatization of lupane triterpenoids with potential antitumour activity and finding of optimal "formulation" for in vivo testing
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Post-graduate (doctorate) grants
Call for proposals
Postdoktorandské granty 4 (SGA02003GA2PD)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Syntéza a derivatizace lupanových triterpenoidů s potenciální protinádorovou aktivitou a nalezení vhodné "formulace" pro in vivo testování
Annotation in Czech
Předkládaný projekt se zabývá řešením problematiky rozpouštění lipofilních pentacyklických triterpenoidů (betulininů), s prokázanou in vitro cytotoxickou aktivitou, v médiích založených na vodné bázi, tzn. nalezením vhodné "formulace" pro realizaci in vivo testů betulininů na myších v modelu myšího melanomu B16. Dalším předmětem výzkumu je hledání a syntéza vhodných prodrug pro zvýšení stálosti a prodloužení biologického poločasu rozpadu, jakož i příprava vysoce polárních derivátů s hydrofilními vlastnostmi. V projektu jsou dále zahrnuty bulk syntézy multigramových kvant (5 - 10 g) nalezených perspektivních derivátů, s výhodnějšími farmakokinetickými vlastnostmi než mají primární nederivatizované sloučeniny, které v nalezené "formulaci" budou předmětemplánovaných in vivo testů. V poslední části projektu jsou účinné sloučeniny imobilizovány na inertní matrice pro detailní sledování molekulárního mechanizmu protinádorového působení těchto derivátů. Všechny připravené sloučeniny (deriváty,
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CC - Organic chemistry
CEP - secondary branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
CEP - another secondary branch
FD - Oncology and haematology
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10401 - Organic chemistry<br>30104 - Pharmacology and pharmacy<br>30204 - Oncology<br>30205 - Hematology
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
Problem of solubility of lupane triterpenoids in water-based solvent systems was succesfully solved during the run of this project. This knowledge enables utilization of terpenoids in the in vivo tests and subsequently as drugs. Preliminary pharmacokinet
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2003
Realization period - end
Jan 1, 2006
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP07-GA0-GP-U/03:2
Data delivery date
Oct 16, 2007
Finance
Total approved costs
733 thou. CZK
Public financial support
733 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK