Non-specific and versatile cholinesterase reactivators to countermeasure organophosphorus intoxication
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
SGA0202200004
Main participants
Ministerstvo obrany / Univerzita obrany - Vojenská lékařská fakulta
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
22-05318S
Alternative language
Project name in Czech
Nespecifické a širokospektré cholinesterasové reaktivátory proti organofosforové intoxikaci
Annotation in Czech
V dnešní době není známá spolehlivá ochrana proti nejtoxičtějším chemickým zbraním hromadného ničení. Současná kauzální antidota jsou založená na reaktivaci enzymu acetylcholinesterasy (AChE). Většina klinických i experimentálních reaktivátorů se skládá ze dvou částí, části s oximovou skupinou schopnou reaktivace a částí sloužící jako kotva k enzymu. Takto se molekula chová jako „bipolární“ a může mít produktivní i neproduktivní orientaci. Tuto situaci lze zvrátit zavedením další oximové skupiny, čímž dosáhneme vždy produktivní orientace. Na těchto základech bude připravena série hybridů se dvěma reaktivujícími skupinami. Sloučeniny budou koncipovány tak, aby bylo dosaženo co nejširšího pole účinnosti, budou k sobě připojeny fragmenty účinné jednak proti AChE, tak i proti butyrylcholinesterase (BChE). Zároveň budou využity fragmenty účinné i proti rozdílným organofosfátům. Následně bude sledován vztah selektivity a účinnosti in vitro na AChE a BChE a nejméně jeden vybraný zástupe bude podroben studii in vivo zahrnující určení toxicity, farmakokinetiky a farmakodynamické účinnosti.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
OECD FORD - main branch
10406 - Analytical chemistry
OECD FORD - secondary branch
—
OECD FORD - another secondary branch
—
CEP - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
CB - Analytical chemistry, separation
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2022
Realization period - end
Dec 31, 2024
Project status
K - Ending multi-year project
Latest support payment
Apr 26, 2023
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP24-GA0-GA-R
Data delivery date
Feb 19, 2024
Finance
Total approved costs
10,329 thou. CZK
Public financial support
10,329 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK