Inhibitors of cyclin-dependent kinases (cdc 2, cdk 2) derived from olomoucine
Project goals
—
Keywords
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Standard projects
Call for proposals
—
Main participants
Univerzita Karlova / 1. lékařská fakulta
Contest type
—
Contract ID
—
Alternative language
Project name in Czech
Inhibitory cyklin dependentních kináz (cdk, cdc2) odvozených od olomoucinu
Annotation in Czech
Nedávno objevená neobvyklá specifita a afinita cytokininového derivátu olomoucinu (OC,2-(2-hydroxy- ethylamino)-6-benzylamino-9-methylpurin) k cyklin-dependentní kinazám (cdc2, cdk2, cdk5, ERK1) ukázala na možnost inhibice důležitých fází buněčného cyklu(přechody G1/S a G2/M). Následně jsme potvrdili, že olomoucin inhibuje "M-phase promoting factor" a syntézu DNA in vitro. Předběžné výsledky u rostlinných protoplastů, embryí mořských ježků, řady savčích buněčných linií kultivovaných in vitro, ale i rozílných nádorových linií ukázaly, že OC zablokuje buňky v G1/S a G2/m přechodech ; tyto vlivy jsou reversibilní. Objev olomoucinu jako prvního účinného inhibitoru cdk logicky přináší vývoj nové generace protinádorových látek na antimitotickém základě. Našm cílem je: 1) objasnit základní vztahy mezi strukturou derivátů OC a jejich aktivitou v cdk testech, 2) zvýšit inhibiční aktivitu OC modifikacemi na C2,C6 a N9, 3) připravit ireverzibilní inhibitory cdk na bázi OC, 4) vyvinout novou generaci inhibitorů
Scientific branches
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 1996
Realization period - end
Jan 1, 1996
Project status
U - Finished project
Latest support payment
—
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP/1997/GA0/GA07GA/V/9:7
Data delivery date
—
Finance
Total approved costs
0 thou. CZK
Public financial support
1,956 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK
Provider
Czech Science Foundation
CEP
CE - Biochemistry
Solution period
01. 01. 1996 - 01. 01. 1996