Relationship between structure of acetylcholinesterase reactivators and their reactivation potency
Project goals
Antidotal treatment of nerve agent and pesticide poisonings consists of anticholinergics (atropine mainly) and acetylcholinesterase (AChE) reactivators (pralidoxime, obidoxime, methoxime or HI-6). Due to the fact that currently available AChE reactivators are not able to reactivate AChE inhibited by all potential nerve agents, the development of new AChE reactivators still continues. For this purpose, the understanding of relationship between structural factors and their influence on the reactivation potency is useful. Among them, presence and number of functional oxime groups, presence and number of quaternary nitrogens, length and shape of the connecting chain are well discussed.In this project, we would like to find out relationship between structure of currently available AChE reactivators and their reactivation potency. For this purpose we would like to test one houndred structurally different AChE reactivators for their potency to reactivate AChE inhibited by several nerve agents
Keywords
acetylcholinesterasenerve agentsreactivatoroximestructure-activity relationshippesticides
Public support
Provider
Czech Science Foundation
Programme
Post-graduate (doctorate) grants
Call for proposals
Postdoktorandské granty 7 (SGA02007GA1PD)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
305/07/P162
Alternative language
Project name in Czech
Vztah mezi strukturou reaktivátorů acetylcholinesterázy a jejich reaktivační účinností
Annotation in Czech
Antidotní přípravky určené pro léčbu intoxikací nervově paralytickými látkami a pesticidy se skládají z anticholinergik (atropin) a reaktivátorů acetylcholinesterázy (AChE) (pralidoxim, obidoxim, methoxim nebo látka HI-6). Vzhledem k tomu, že v současnosti neexistuje univerzální reaktivátor schopný reaktivovat AChE inhibovanou všemi potenciálními nervově paralytickými látkami, vývoj nových účinnějších reaktivátorů stále pokračuje. Z tohoto důvodu je nutné znát, jak jednotlivé strukturní faktory reaktivátorů ovlivňují jejich reaktivační schopnost. Mezi nejvíce diskutované faktory patří přítomnost a počet oximových skupin, přítomnost a počet kvartérních dusíků, délka a tvar spojovacího řetězce. V tomto projektu se chceme zabývat nalezenímvztahu mezi strukturou v současnosti užívaných reaktivátorů AChE a jejich reaktivační schopností. Za tímto účelem bude testováno sto strukturně odlišných reaktivátorů AChE pro ověření jejich schopnost reaktivovat AChE inhibovanou některými nervově
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
CC - Organic chemistry
10401 - Organic chemistry
10608 - Biochemistry and molecular biology
10609 - Biochemical research methods
30104 - Pharmacology and pharmacy
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2007
Realization period - end
Dec 31, 2009
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Apr 22, 2009
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP10-GA0-GP-U/03:3
Data delivery date
Mar 1, 2016
Finance
Total approved costs
963 thou. CZK
Public financial support
963 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK
Recognised costs
963 CZK thou.
Public support
963 CZK thou.
0%
Provider
Czech Science Foundation
CEP
FR - Pharmacology and apothecary chemistry
Solution period
01. 01. 2007 - 31. 12. 2009