Functionalized boron clusters as viral enzyme inhihitors
Public support
Provider
Academy of Sciences of the Czech Republic
Programme
Grants of distinctly investigative character focused on the sphere of research pursued at present particularly in the Academy of Sciences of the Czech Republic
Call for proposals
Výzkumné granty 9 (SAV02009-A)
Main participants
—
Contest type
VS - Public tender
Contract ID
IAAX00320901
Alternative language
Project name in Czech
Funkční deriváty klastrových sloučenin boru jako inhibitory virových enzymů
Annotation in Czech
Cílem navrženého projektu je prohloubit již probíhající mezioborovou spolupráci tří pracovišť na vývoji účinných nepeptidomimetických inhibitorů HIV-PR, enzymu klíčového pro replikaci HIV viru. Náplň projektu směřuje od anorganické/ organické syntézy s využitím škály dostupných borových klastrových stavebních bloků a fragmentů organických molekul k hlubšímu pochopení aktivity inhibitorů v rámci testů in vitro a in vivo v tkáňových kulturách. Vývoj bude zaměřen na látky schopné inhibovat paletu strukturně odlišných mutantů proteásy a na selektivitu inhibice. Nedílnou součástí záměru je strukturní a teoretické studium vazby molekul v aktivním místě enzymu a fyzikálně-chemické studium chování klastrových iontových systémů ve vodném roztoku. Výsledky z těchto oblastí budou promítnuty do vývoje vhodných biokompatibilních transportních systémů použitelných v tkáňových kulturách. Dalším cílem projektu je hledání nových strukturních motivů, schopných inhibovat další virové enzymy.
Scientific branches
R&D category
ZV - Basic research
CEP classification - main branch
CA - Inorganic chemistry
CEP - secondary branch
CE - Biochemistry
CEP - another secondary branch
EE - Microbiology, virology
OECD FORD - equivalent branches <br>(according to the <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">converter</a>)
10402 - Inorganic and nuclear chemistry<br>10606 - Microbiology<br>10607 - Virology<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods
Completed project evaluation
Provider evaluation
V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)
Project results evaluation
Novel types of carborane inhibitors of HIV Protease were prepared, and based on structural and activity studies their binding mode was explained. Interactions of inhibitors with drug delivery systems and their solution behaviour were explained.
Solution timeline
Realization period - beginning
Jan 1, 2009
Realization period - end
Dec 31, 2013
Project status
U - Finished project
Latest support payment
Feb 27, 2013
Data delivery to CEP
Confidentiality
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Data delivery code
CEP14-AV0-IA-U/01:1
Data delivery date
Apr 14, 2014
Finance
Total approved costs
13,652 thou. CZK
Public financial support
13,652 thou. CZK
Other public sources
0 thou. CZK
Non public and foreign sources
0 thou. CZK