DOTA-Tyr(3)-octreotate radiolabelled with 111-In: Stability and the effect of receptor-specific binding on distribution

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216208%3A11160%2F07%3A00006643" target="_blank" >RIV/00216208:11160/07:00006643 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

DOTA-Tyr(3)-octreotate radiolabelled with 111-In: Stability and the effect of receptor-specific binding on distribution

Original language description

Radiolabeling, stability and pharmacokinetic analysis in rats of 111-In-DOTA-Tyr(3)-octreotate were studied. Radiolabeling of the peptide is simple and high radiolabeling yields were achieved. The agent was stable in in vivo conditions; the radioactivityeliminated by urine was nearly completely in the parent form. The affinity of the agent to somatostatin receptor-rich organs was substantially higher than that of commercially available 111-In-DTPA-octreotide (OctreoScan). The study confirmed high in vivo affinity of the peptide to somatostatin receptors and revealed that receptor binding alters both, distribution profile and elimination pathways of the agent in preclinical experiments.

Czech name

DOTA-Tyr(3)-oktreotát radioaktivně značený 111-In: Stabilita a vliv receptorově-specifické vazby na distribuci

Czech description

Bylo studováno radioaktivní značení, stabilita a farmakokinetika 111-In-DOTA-Tyr(3)-oktreotátu u krys. Radioaktivní značení peptide je jednoduché s vysokým výtěžkem značení. Látka byla stabilní v in vivo podmínkách; radioaktivita eliminovaná močí byla prakticky kompletně ve formě parentní látky. Afinita značeného peptidu k orgánům s vysokou hustotou somatostatinových receptorů byla podstatně vyšší než u komerčně dostupného 111-In-DTPA-octreotidu (OctreoScan). Studie potvrdila vysokou in vivo afinitu peptidu k somatostatinovým receptorům a ukázala, že receptorová vazba ovlivňuje distribuční profil a eliminační cesty značeného peptide v předklinickém experimentu.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

FR - Pharmacology and apothecary chemistry

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

V - Vyzkumna aktivita podporovana z jinych verejnych zdroju

Publication year

2007

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Journal of Radioanalytical and Nuclear Chemistry

ISSN

0236-5731

e-ISSN

—

Volume of the periodical

273

Issue of the periodical within the volume

3

Country of publishing house

HU - HUNGARY

Number of pages

11

Pages from-to

587-597

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—