Effect of sigma receptor ligand haloperidol on cardiac excitability

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14110%2F05%3A00013056" target="_blank" >RIV/00216224:14110/05:00013056 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Effect of sigma receptor ligand haloperidol on cardiac excitability

Original language description

Sigma receptor ligand haloperidol is a psychotropic drug used in the treatment of various psychiatric disorders. Severe cardiovascular side effects (mostly ventricular arrhythmias) have been reported. Thus, we have investigated the effects of haloperidolon the sodium current INa and potassium currents, the transient outward current Ito, the current at the end of 250ms-impulse IK,end (that is mainly composed of the delayed rectifier current IK) and the inward rectifier current IK1. Experiments were performed on enzymatically isolated rat ventricular cardiomyocytes by whole cell patch clamp technique at room temperature. Haloperidol inhibited reversibly and in concentration-dependent manner amplitudes of all tested ion currents with 39% inhibition of INa, 39% inhibition of Ito and 14% inhibition of IK,end in the presence of 1 ľmol/l and 95% inhibition of INa, 80% inhibition of Ito, 37% inhibition of IK,end and 29 % inhibition of IK1 in the presence of 10 ľmol/l haloperidol. Inhibition o

Czech name

Účinek ligandu sigma receptoru haloperidolu na srdeční excitabilitu

Czech description

Haloperidol je jedním z klinicky nejčastěji používaných ligandů sigma receptorů. Jedná se o psychotropní látku, užívanou především při léčbě závažných psychiatrických onemocnění (schizofrenie, delirium apod.). Po jeho aplikaci jsou často popisovány nežádoucí vedlejší účinky na kardiovaskulární systém - tachyarytmie, KES, palpitace, vysoký krevní tlak a často i náhlá srdeční smrt. V naší práci jsme zjišťovali účinek haloperidolu na sodíkový proud INa a draslíkové proudy, přechodný proud z buňky Ito, proud na konci 250ms-impulzu IK,end (převážně sestává ze zpožděného proudu z buňky IK) a proud IK1. Iontové proudy byly měřeny metodou vnuceného napětí (voltage clamp) na celé buňce (whole cell patch clamp), na enzymaticky izolovaných komorových srdečních buňkách potkana kmene Wistar za pokojové teploty. Haloperidol reverzibilně inhiboval amplitudy všech zkoumaných proudů a tato inhibice byla koncentraně závislá (pod vlivem 1 umol/l haloperidolu - 39% inhibice INa, 39% inhibice Ito a 14% inh

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

ED - Physiology

OECD FORD branch

—

Project

<a href="/en/project/GA305%2F04%2F1385" target="_blank" >GA305/04/1385: Modulatory role of sigma signalling in electromechanical coupling of isolated cardiomyocyte and heart</a><br>

Continuities

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Publication year

2005

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Physiological Research

ISSN

0862-8408

e-ISSN

—

Volume of the periodical

54

Issue of the periodical within the volume

3

Country of publishing house

CZ - CZECH REPUBLIC

Number of pages

1

Pages from-to

—

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—