Effects of sigma receptor ligand haloperidol on ionic currents in rat cardiomyocyte

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F00216224%3A14110%2F06%3A00015732" target="_blank" >RIV/00216224:14110/06:00015732 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Effects of sigma receptor ligand haloperidol on ionic currents in rat cardiomyocyte

Original language description

Sigma receptor ligand haloperidol is a neuroleptic drug with adverse cardiovascular effects, mainly ventricular arrhythmias. Its effects on the time course of action potential and on the basic ionic currents (sodium current INa, calcium current ICa, andpotassium currents Ito,, IK1 and IK,end - current at the end of 250 ms pulse) were studied on enzymatically isolated rat ventricular cardiomyocytes using the whole cell patch clamp technique at room temperature. Haloperidol induced reversible and concentration-dependent inhibition of all investigated membrane currents. 1 ľmol/l inhibited INa by 39 %, ICa by 19.5 %, Ito by 23 % and IK,end by 14%, 10 ľmol/l haloperidol - by 95 %, 22 % 80 % 37 %, respectively, and IK1 by 29 %. Reversible loss of action potential in haloperidol was observed. Inhibition of Ito-amplitude by the drug was accompanied by acceleration of apparent inactivation. Both were voltage-independent. The time course of Ito recovery from inactivation was decelerated in the

Czech name

Účinky ligandu sigma receptorů haloperidolu na iontové proudy u kardiomyocytu potkana

Czech description

Ligand sigma receptorů haloperidol je neuroleptikum se závažnými vedlejšími kardiovaskulárními účinky, především ventrikulárními arytmiemi. Studovali jsme jeho účinky na průběh akčního potenciálu a na základní iontové proudy (sodíkový - INa, vápníkový -ICa a draslíkové proudy - Ito,, IK1 a IK,end - proud na konci 250 ms pulzu) u izolovaných komorových kardiomyocytů potkana, za použití whole cell patch clamp techniky, při pokojové teplotě. Haloperidol způsobil reverzibilní a koncentračně-závislou inhibici všech zkoumaných proudů. 1 umol/l inhiboval INa na 39 %, ICa na 19.5 %, Ito na 23 % a IK,end na 14%, 10 umol/l haloperidol - na 95 %, 22 % 80 % 37 %, a IK1 na 29 %. Byla také pozorována reverzibilní blokáda akčního napětí. Inhibice Ito-amplitudy byladoprovázena akcelerací zřejmé inaktivace, obojí napěťově závisle. Můžeme shrnout, že haloperidol inhibuje všechny hlavní iontové proudy v kardiomyocytu potkana, obzvláště markantně sodíkový proud což koresponduje s velkým efektem na akční

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

ED - Physiology

OECD FORD branch

—

Project

<a href="/en/project/GA305%2F04%2F1385" target="_blank" >GA305/04/1385: Modulatory role of sigma signalling in electromechanical coupling of isolated cardiomyocyte and heart</a><br>

Continuities

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Publication year

2006

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Journal of Molecular and Cellular Cardiology

ISSN

0022-2828

e-ISSN

—

Volume of the periodical

40

Issue of the periodical within the volume

6

Country of publishing house

NL - THE KINGDOM OF THE NETHERLANDS

Number of pages

1

Pages from-to

981

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—