New heterocyclic compounds with strong CDK inhibitory and anticancer properties.

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F04%3A00002120" target="_blank" >RIV/61989592:15310/04:00002120 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

New heterocyclic compounds with strong CDK inhibitory and anticancer properties.

Original language description

Recently, a deregulation of cyclin-dependent kinases (CDKs) has been proved in human primary tumors and in tumor cell lines. The discovery evoked a strong interest in inhibitors of CDKs that could play a role in the therapy of cancers. Series of 2-, 6-,8-, 9-tetrasubstituted purines, 3-, 7-disubstituted pyrazolo 4,3-d pyrimidines, and 2-, 6-, 9-trisubstituted 1,2,3-triazolo 4,5-d pyrimidines (8-azapurines), which specifically inhibits some CDKs at micromolar concentrations have been developed.. The compounds display (1) an enhanced inhibitory activity toward CDK1/2, or (2) a higher selectivity for some CDKs, or (3) an increased antimitotic activity at the G1/S and G2/M points of the cell cycle, and finally (4) stronger and more selective antitumor effects. Hence they can be used as antimitotic drugs, in particular, in chemotherapy of cancer, therapy of psoriasis and parasitoses as those caused by fungi or protists, treatment of Alzheimer´s disease or as antineurodegenerative drugs.

Czech name

Nové heterocyklické sloučeniny se silnými CDK-inhibičními a protinádorovými vlastnostmi.

Czech description

Deregulace cyklin-dependentních (CDK) kinas úzce souvisí se vznikem růstem nádorů. Tato skutečnost vyvolala zájem o specifické inhibitory CDK použitelné v terapii nádorových onemocnění. Vyvinuli jsme série specifických inhibitorů CDK na bázi 2,6,8,9-tetrasubstituovaných purinů, 3,7-disubstituovaných pyrazolo[4,3-d]pyrimidinů a 2,6,9-trisubstituovaných 1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidinů (8-azapurinů). Tyto sloučeniny vykazují silnou inhibiční aktivitu na CDK1/2, vyšší selektivitu pro CDK, silnou antimitotickou aktivitu a pozoruhodné protinádorové účinky. Mohou proto být použity jako antimitotické látky, zvláště pak jako protinádorová chemoterapeutika, léčiva pro prosiasu, parasitosy, Alzeimerovy choroby a jiných antineurodegenerativních poruch.

Type

D - Article in proceedings

CEP classification

ED - Physiology

OECD FORD branch

—

Project

—

Continuities

Z - Vyzkumny zamer (s odkazem do CEZ)

Publication year

2004

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Article name in the collection

Cell Cycle and Cancer: Pathways and Therapies

ISBN

—

ISSN

—

e-ISSN

—

Number of pages

225

Pages from-to

"B6"

Publisher name

American Association for Cancer Research

Place of publication

Florida

Event location

—

Event date

—

Type of event by nationality

—

UT code for WoS article

—