Inhibition of microtubule assembly by myoseverin and its 8-aza analogue

Result code in IS VaVaI

<a href="https://www.isvavai.cz/riv?ss=detail&h=RIV%2F61989592%3A15310%2F04%3A00002414" target="_blank" >RIV/61989592:15310/04:00002414 - isvavai.cz</a>

Result on the web

—

DOI - Digital Object Identifier

—

Result language

angličtina

Original language name

Inhibition of microtubule assembly by myoseverin and its 8-aza analogue

Original language description

Microtubules, important structural component of cytoskeleton, represent one of the best described targets of anticancer agents. Antimitotic agents interacting with microtubular cytoskeleton are also frequently used tools of cell biologist. Trisubstitutedpurine myoseverin was previously reported to induce the reversible fission of myotubes into mononucleated fragments, inhibit microtubule polymerization in vitro and interfere with mitotic spindle assembly leading to the mitotic cell cycle arrest. We describe here the comparison of biological activities of myoseverin and its newly synthesized analogue 8-azamyoseverin, that was prepared as a member of our 8-azapurine library. Both compounds inhibited the polymerization of sheep brain purified tubulin ina dose-dependent manner with IC50 values of 7 and 40 microM. On cellular level, the drugs affected the microtubule network and showed antiproliferative effects on a wide range of cancer cell lines independently of their p53 status. Novel

Czech name

Inhibice polymerace tubulinu myoseverinem a jeho 8-aza analogem

Czech description

Mikrotubuly představují jednu z nejlépe charakterizovaných buněčných struktur, na než jsou cíleny protinádorová léčiva. Antimitotické látky interagující s mikrotubulárním cytoskeletem jsou také často využívány jako nástroje pro studium buněčných struktura interakcí mezi proteiny. Trisubstituovaný purin myoseverin byl nedávno identifikován jako látka schopná indukovat reverzibilní štěpení myotubů, inhibovat polymerizaci tubulinu a interferovat při tvrobě mitotického aparátu. V tomo příspěvku popisujemesrovnání biologické aktivity myoseverinu a jeho nově připraveného 8-azaanalogu. Obě látky inhibují polymerizaci tubulinu v závislosti na jejich koncentraci. Na buněčné úrovni způsobují destrukci mikrotubulární sítě a vykazují antiproliferační účinky na mnoha buněčných nádorových liniích.

Type

J_x - Unclassified - Peer-reviewed scientific article (Jimp, Jsc and Jost)

CEP classification

CE - Biochemistry

OECD FORD branch

—

Project

<a href="/en/project/GA303%2F02%2F0875" target="_blank" >GA303/02/0875: Development of new generation of cyclin-dependent kinase inhibitors: structure-activity relationships, molecular and in vitro mechanisms of action</a><br>

Continuities

P - Projekt vyzkumu a vyvoje financovany z verejnych zdroju (s odkazem do CEP)

Publication year

2004

Confidentiality

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Name of the periodical

Anticancer Research

ISSN

0250-7005

e-ISSN

—

Volume of the periodical

24

Issue of the periodical within the volume

-

Country of publishing house

GR - GREECE

Number of pages

305

Pages from-to

3543

UT code for WoS article

—

EID of the result in the Scopus database

—