Strukturní studie aspartátové proteázy z kvasinky Candida parapsilosis jako nástroj pro návrh antimykotik.

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 18 (SGA0201400001)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

14-23022S

Název projektu anglicky

Structural studies of aspartic protease from Candida parapsilosis as a tool for design of antimycotic compounds.

Anotace anglicky

Candida parapsilosis is an opportunistic pathogen threatening immunocompromised hosts. It secretes aspartic proteases that facilitate penetration of host tissues. Effect of protease inhibitors against surface candidiasis is well documented. We published crystal structures of protease Sapp1p of C. parapsilosis in complex with two different inhibitors, and we prepared series of inhibitors of proteases secreted by different Candida species. We intend to crystallize Sapp1p in presence of these compounds and solve the structures of individual complexes. Knowledge of the structures along with inhibition constants will allow to apply computational scoring procedures, to get insight into the physical components of the binding free energy and to design improved inhibitors.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

EE - Mikrobiologie, virologie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10606 - Microbiology<br>10607 - Virology

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

V tomto dvouletém projektu byly připraveny a analyzovány krystaly Sapp1p v komplexu s inhibitory (82 krystalů, 31 struktur). Byly získány nové poznatky o vazbě inhibitorů. Údaje v závěrečné kartě jsou adekvátní a získaná data tvoří platformu pro vývoj nových léčiv. Výsledky projektu byly zveřejněny ve dvou publikacích, z nichž jedna je vynikající. Grantová pravidla byla dodržena.

Zahájení řešení

1. 1. 2014

Ukončení řešení

31. 12. 2015

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

10. 4. 2015

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP16-GA0-GA-U/01:1

Datum dodání záznamu

25. 9. 2017

Celkové uznané náklady

1 935 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 935 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč