Dehydroderiváty flavonolignanů silymarinu: metabolismus a biologická aktivita

Poskytovatel
Grantová agentura České republiky
Program
Standardní projekty
Veřejná soutěž
Standardní projekty 19 (SGA0201500001)
Hlavní účastníci
Mikrobiologický ústav AV ČR, v. v. i.<br>Univerzita Palackého v Olomouci / Lékařská fakulta
Druh soutěže
VS - Veřejná soutěž
Číslo smlouvy
15-03037S

Název projektu anglicky
Dehydro-derivatives of the silymarin flavonolignans: metabolism and biological activity
Anotace anglicky
Silymarin, a mixture of flavonolignans extracted from the seeds of Silybum marianum, is a widely used hepatoprotectant. Its pharmacological potential is traditionally ascribed to the main constituent, silybin. However, the mode of silymarin action, in particular the role of minor constituents and the impact of biotransformations on silymarin bioactivity remain not fully understood. The aim of this project is to examine the intestinal and hepatic metabolism of silymarin constituents, and to identify the constituents and/or metabolites which activate the cytoprotective transcription factor Nrf2. For these purposes, we will prepare optically pure minor flavonolignans, 2,3-dehydro-flavonolignans and their selected metabolites. The metabolic biotransformations will be studied using several fecal/probiotic bacterial strains, human metabolically competent cells (hepatocytes, differentiated Caco-2 cells) and recombinant human drug-metabolizing enzymes. The effect of parent flavonolignans and their metabolites on Nrf2 pathway will be tested in human hepatocytes and RAW264.7 macrophages.

Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
CEP - hlavní obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
CEP - vedlejší obor
CC - Organická chemie
CEP - další vedlejší obor
—
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
10401 - Organic chemistry<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Hodnocení poskytovatelem
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
Byla zdokonalená izolace silychristinu a silydianinu a příprava minoritních flavonolignanů, popsány jejich metabolitní cesty, některé biologické aktivity. Údaje řešitelů jsou adekvátní. Na řešení se podíleli PhD studenti. Výstupem je mnoho prezentací na kongresech a vynikající počet (11) článků. Nebyly zjištěny žádné nedostatky v řešení, ani v čerpání grantu.

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP18-GA0-GA-U/02:1
Datum dodání záznamu
4. 5. 2018

Podobné projekty(10)