Syntéza a mechanizmus účinku triterpenoidů s protinádorovými aktivitami.

Název projektu anglicky
Synthesis and mechanism of action of triterpenoids with antitumor activities.
Anotace anglicky
The aim of this project is to synthesize new triterpenoid compounds using variety of reactions, measuring their anti-tumor activity and study of their mechanisms of action. We want to use transition metal catalyzed organic reactions (Heck, hydroboration, crosscouplings, metathesis) and click chemistry that will allow us to connect the active derivatives with various molecules (heterocycles, polyols, pharmacophores) which can improve pharmacological properties or the cytotoxicity of moderately active compounds. We want to optimize synthesis of triterpenes on solid phase and synthesize libraries of compounds for QSAR studies and in silico modelling of activity and to prepare biotinylated probes for pull down assays to search for molecular targets using affinity chromatography and SILAC in tandem with quantitative proteomics. Cytotoxic activity of all new derivatives will be screened in vitro on multiple cancer cell lines and synthesis of the most promissing structures will be optimized in large scale for the future in vivo tests.

Kategorie VaV
ZV - Základní výzkum
CEP - hlavní obor
CE - Biochemie
CEP - vedlejší obor
FR - Farmakologie a lékárnická chemie
CEP - další vedlejší obor
CC - Organická chemie
OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)
10401 - Organic chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Hodnocení poskytovatelem
U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)
Zhodnocení výsledků projektu
Řešení grantového projektu probíhalo v souladu se záměrem specifikovaném v návrhu projektu a vedlo k syntéze nových triterpenů a hlubšímu poznání jejich protinádorového působení. Výsledky projektu byly publikovány v odborných článcích a na jejich základě byl udělen i český patent. Objem výsledků odpovídá možnostem a rozsáhlosti řešitelského týmu, v němž byli hojně zastoupeni studenti.

Důvěrnost údajů
S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů
Systémové označení dodávky dat
CEP18-GA0-GA-U/02:1
Datum dodání záznamu
4. 5. 2018

Podobné projekty(10)