Nové nukleosidy a nukleotidy odvozené od heteroanelovaných 7-deazapurinů

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 20 (SGA0201600001)

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

16-00178S

Název projektu anglicky

Novel nucleosides and nucleotides derived from hetero-fused 7-deazapurines

Anotace anglicky

Novel types of hetero-fused 7-deazapurine bases (e.g. diverse isomers of thieno-, furo-, pyrido-, pyrrolo- or pyrazolopyrrolopyrimidines) will be designed and their synthesis will be developer based on either classical heterocyclizations, photochemical cyclizations or intramolecular C-H activations. These extended analogues of purine bases will be glycosylated to ribo- a 2‘-deoxyribonucleosides and selected derivatives will be further phosphorylated to 5‘-mono- a -triphosphates. All these new analogues of nucleobases, nucleosides and nucleotides will be tested for cytostatic, antiviral and antimicrobial activity and the most active derivatives will be also subject of the study of mechanism of action. Selected fluorescent nucleotides will be incorporated to DNA or RNA by chemical synthesis on solid support or by enzymatic incorporations catalyzed by polymerases. Final fluorescently-labelled nucleic acids will be further studied for applications in chemical biology or diagnostics.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Výsledkem projektu je celá řada tricyklických analogů nukleových basí s ortho-kondenzovanými pěti a šestičlennými heterocykly na 7-deazapurinu a jejich nukleosidy s vysokou cytostatickou a antivirovou aktivitu v nanomolárních koncentracích. Byl studován jejich metabolismus a mechanismus aktivity a vypracována jednoduchá stereoselektivní metoda pro jejich přípravu.

Zahájení řešení

1. 1. 2016

Ukončení řešení

31. 12. 2018

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

16. 5. 2018

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP19-GA0-GA-U/01:1

Datum dodání záznamu

12. 6. 2019

Celkové uznané náklady

6 531 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

5 868 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

663 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč