Nové systémy pro dopravu léčiv přes biologické bariéry založené na unikátních vlastnostech karboranů

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 22 (SGA0201800001)

Hlavní účastníci

Ústav anorganické chemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

18-27648S

Název projektu anglicky

New drug delivery systems to cross biological barriers based on the unique properties of carboranes

Anotace anglicky

Polyhedal (car)boranes, can be considered as man-made inorganic analogues of aromatic hydrocarbons. Carboranes belong to newly emerging pharmacophores; successful biosteric replacement of phenyl rings was studied for several structurally diverse drugs from various indication groups. However, there is very little understanding about their penetration across biological membranes/barriers and their pharmacological properties. Recently we have observed some of them to cross readily and actively in vitro models of gastrointestinal and/or blood brain barriers, thus demonstrating a great opportunity to use them for designing drugs, diagnostics and BNCT agents with cell, tissue or organ selectivity. The aim of this project is to explore pharmacology of (car)boranes with various feasible substitutions, and in particular, to discover their capacity to cross gastrointestinal and/or blood-brain barrier, identify putative transporter responsible for active transport of boranes, and evaluate their broader utility in design of drugs active in multidrug resistant and/or brain cancers.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

OECD FORD - hlavní obor

30104 - Pharmacology and pharmacy

OECD FORD - vedlejší obor

—

OECD FORD - další vedlejší obor

—

CEP - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Výsledky projektu nově charakterizují protinádorové účinky a farmakokinetické vlastnosti karboranů, zejména jako inhibitorů karboanhydrasy-9. Cíle projektu byly splněny a lze říci, že byly i rozšířeny např. o protinádorovou účinnost v in vivo modelu prsního a kolorektálního karcinomu. Lze vyzdvihnout zejména s projektem tématicky spjatou publikaci ve vysoce prestižním žurnálu J. Med. Chem.

Zahájení řešení

1. 1. 2018

Ukončení řešení

31. 12. 2021

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

1. 4. 2021

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP22-GA0-GA-U

Datum dodání záznamu

29. 6. 2022

Celkové uznané náklady

8 328 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

7 829 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

163 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč