Vývoj nových antimykobakteriálních látek s nízkou akutní toxicitou

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 1 (SGA02002GA-ST)

Hlavní účastníci

Univerzita Karlova / Farmaceutická fakulta v Hradci Králové

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Development of new antimycobacterial agents with low toxicity

Anotace anglicky

The project aims to design compounds with antimycobacterial activity. It is based on the idea that the specific molecular fragments (pharmacophores) bear biological activity. Recently we have found that an alkylsulfanyl group bound to the heterocycles nucleus is one of the pharmacophores of antimycobacterial activity. A number of derivatives of pyridine, benzimidazole, benzothiazole, and benzoxazole, which we have recently prepared, show significant antimycobacterial activity in vitro evaluation. Regarding the spectrum of the antimycobacterial activity, the substances exhibited efficacy both against M. tuberculosis and on mycobacteria other than M. tuberculosis (MOTT). The proposed project aims to model the structure of compounds bearing the alkylsulfanyl moiety. In the synthetic part of the project, a large number of alkylsulfanyl derivatives of various heterocycles will be prepared, in which the benzyl moiety of the molecule will be modified. The physico-chemical and quantum-chemical

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Projekt byl zaměřen na vývoj nových antituberkulotik ze skupiny alkylsulfanyl derivátů dusíkatých heterocyklů. Podařilo se připravit sloučeniny se signifikantní aktivitou a širokým spektrem antimykobakteriální aktivity. Látky jsou účinné jak proti M. tub

Zahájení řešení

1. 1. 2002

Ukončení řešení

1. 1. 2004

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/2005/GA0/GA05GA/U/N/B:7

Datum dodání záznamu

2. 6. 2008

Celkové uznané náklady

2 340 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 517 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

823 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč