Příprava a strukturní identifikace steroidních a nesteroidních ligandů schopných interakce s ekdysteroidním receptorem

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 6 (SGA02004GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Preparation and structural identification of steroid and non-steroid ligands efficient in interaction with the ecdysteroid receptor

Anotace anglicky

The project objectives consist in preparation, identification and biological evaluation of stereochemically fully defined phytoecdysteroid analogues for a final ecdysteroid receptor mapping, responsible for the insect metamorphosis regulation. It concerns polyhydroxylated steroids of plant origin and their chemically trans-formed derivatives, as well as non-steroid (phenylpropanoid) bio-analogues efficient in substituting the moulting hormone ecdysone action, or interfering with its effect directly at the binding site of the ecdysone receptor. 3D-QSAR evaluation will be done, based on results obtained from a well-established bioassay, in which the potency reflects the affinity of the test compound for the ligand-binding site of the receptor. Application of the CoMFA calculations expressed in a complex pharmacophore hypothesis will be used to specify structure determinants reflecting agonistic or antagonistic character of the ligand. Photosensitive substituents will be introduced

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

CB - Analytická chemie, separace

CEP - další vedlejší obor

ED - Fyziologie

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>30105 - Physiology (including cytology)

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Těžištěm projektu je příprava a identifikace bioaktivních rostlinných látek a jejich chemicky a fotochemicky transformovaných analogů, interferujícících s účinky hmyzího metamorfozního hormonu ekdysonu. Zkoumán je jejich agonistický nebo antagonistický (

Zahájení řešení

1. 1. 2004

Ukončení řešení

1. 1. 2006

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP07-GA0-GA-U/03:2

Datum dodání záznamu

16. 10. 2007

Celkové uznané náklady

990 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

990 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč