Inhibitory alfa(1-3)galaktosyltransferasy odvozené od struktury přirozeného donoru

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 6 (SGA02004GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Inhibitors of alfa(1-3) galactosyltransferases based on the natural donor matrix

Anotace anglicky

? -l,3-Galactosyltransferase (3GalT) transfers D-galactose from UDP-Gal to a terminal N-acetyllactosamine unit of glycoconjugates. Unlike most other mammals, humans and old world primates do not posses 3GalT activity, which is relevant for the hyperacutevascular rejection observed in xenotransplantation. In the frame of the project, a library of novel potential 3GalT inhibitors based on the natural galactose donor analogues will be synthesized. Replacement of the Cl-O linkage in UDP-Gal with a more stable C-P, C-C, C-S and C-N bond provides isosteric and non-isosteric donor mimetics that are more resistant to enzymic degradation. Furthermore, the effect of the substitution at the position C-4 will be evaluated. A novel sugar-derived phostone representsanother leading structure for the design of inhibitors. The inhibition activity will be screened using electrospray mass spectrometry assay and the most promising inhibitors will be further tested by a conventional radioactive assay in France.

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

CB - Analytická chemie, separace

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Cílem projektu byla příprava nových potenciálních inhibitorů galaktosyltransferas (GalT). Struktura inhibitorů byla odvozena od přirozeného donoru, galaktosyl-UDP, v němž difosfátová vazba byla nahrazena vazbou fosfonofosfátovou. Další modifikací bylo za

Zahájení řešení

1. 1. 2004

Ukončení řešení

1. 1. 2006

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP07-GA0-GA-U/03:2

Datum dodání záznamu

16. 10. 2007

Celkové uznané náklady

2 615 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

2 615 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč