Nové potentní a selektivní pseudopeptidové inhibitory methionin aminopeptidáz 1 a 2

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

Standardní projekty 9 (SGA02006GA-ST)

Hlavní účastníci

—

Druh soutěže

VS - Veřejná soutěž

Číslo smlouvy

203/06/1405

Název projektu anglicky

Novel potent and selective pseudopeptide inhibitors of methionine aminopeptidases 1 and 2

Anotace anglicky

We proposed the design, synthesis and biological characterization of new inhibitors of bacterial methionine aminopeptidases 1 and 2 and human methionine aminopeptidase 2. These new inhibitors will mimic the structure of the hypothetical transition-stateof substrate upon binding to enzyme active site. Inhibitors will be of pseudopeptide character with nonhydrolysable chemical moiety replacing the peptide bond in the N-terminal dipeptide. In the first phase of the project we will prepare and test pseudodipeptides with phosphonate and phosphinate moiety. We will optimize pseudopeptide sequences to ensure maximum inhibition and selectivity towards aminopeptidases. In the second phase of the project we will synthesize and test pseudopeptides with several other new variants of nonhydrolysable moieties replacing peptide bond in the N-terminal dipeptide. The aim is to identify the most potent and selective inhibitors of individual methionyl aminopeptidases. New inhibitors developed in this study

Kategorie VaV

ZV - Základní výzkum

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

CE - Biochemie

CEP - další vedlejší obor

CB - Analytická chemie, separace

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>10406 - Analytical chemistry<br>10608 - Biochemistry and molecular biology<br>10609 - Biochemical research methods

Hodnocení poskytovatelem

V - Vynikající výsledky projektu (s mezinárodním významem atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Během projektu bylo připraveno celkem 96 látek: statinové deriváty methioninu (24), pseudopeptidy fosfináty (25), pseudopeptidy fosfonáty (41) a dipeptidy odvozené od valinu (6). Syntéza pseudopeptidů odvozených od methioninu, tzn. obsahujících atom síry

Zahájení řešení

1. 1. 2006

Ukončení řešení

31. 12. 2008

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

25. 4. 2008

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP09-GA0-GA-U/02:2

Datum dodání záznamu

22. 10. 2009

Celkové uznané náklady

1 678 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 678 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč