Acyklické aminopyridinové nukleosidy jako nosiče aktivních látek přes biologické membrány

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

—

Hlavní účastníci

Vysoká škola chemicko-technologická v Praze

Druh soutěže

—

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Acyclic aminopyridine nucleosides as the active substances carriers through biological membranes

Anotace anglicky

The subject of the present research proposal is the synthesis of aminopyridine and aminoqinoline derivatives bearing on the heteroatom a hydroxyalkyl or other polar chain able to bind the phosphonyl residue. An electron-withdrawing group should be boundat the position 3. These compounds, especially in the cases when the amino group forms the iminium ion after quaternization, are interesting as biologically active compounds, both as the analogues of nicotinamide conezymes in biomimetic redox reactions,and as potential cytostatics and antivirals, or as the possible carriers of active substances through the blood-brain barrier. Various approaches to the synthesis of mentioned compounds are given in the project proposal, as well as some suggestions for protection of the amino group, methods for isolation of the polar products, physico-chemical studies and mechanisms of some performed reactions.

Kategorie VaV

—

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

FR - Farmakologie a lékárnická chemie

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry<br>30104 - Pharmacology and pharmacy

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

Byla syntetizována řada derivátů diaminopyrimidinu a diaminopyridinu nesoucích v poloze N1 hydroxyalkylové polární skupiny schopné vázat fosfonylový zbytek s cílem získat základní informace o strukturních faktorech ovlivňujících biologickou aktivitu (ant

Zahájení řešení

1. 1. 1996

Ukončení řešení

1. 1. 1998

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/1999/GA0/GA09GA/V/6:6

Datum dodání záznamu

—

Celkové uznané náklady

2 341 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

1 880 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč