Analogy endothelinů obsahující isostery cystinu

Poskytovatel

Grantová agentura České republiky

Program

Standardní projekty

Veřejná soutěž

—

Hlavní účastníci

Ústav organické chemie a biochemie AV ČR, v. v. i.

Druh soutěže

—

Číslo smlouvy

—

Název projektu anglicky

Analogues of endothelin containing the isosters of cystine

Anotace anglicky

Analogs of vasoactive peptide endothelin family with isosteric thiomethylene linkage in place of one of the two disulfide bonds (Cys1-Cys15 or Cys3-Cys11) stabilizing a conformation necessary for interaction of the peptides with receptors in periphery and brain, will be synthesized. The synthesis of the analogs will utilize the cystine derivatives with a 'carba' bridge in place of the disulfide bond, an original integration of different groups for orthogonal protecting of amino acids and a convergent approach to solution and solid phase methodology. A bioassay of analogues on receptor affinity and smooth muscle and tissues vasoconstriction will test the selectivity of their agonistic or antagonistic action the initial step towards their practical use.A complex investigation will include a study of analogs conformation by means of physico-chemical methods including infrared CD and molecular dynamics calculation, electronic and possibly vibrational circular dichroism.

Kategorie VaV

—

CEP - hlavní obor

CC - Organická chemie

CEP - vedlejší obor

—

CEP - další vedlejší obor

—

OECD FORD - odpovídající obory <br>(dle <a href="http://www.vyzkum.cz/storage/att/E6EF7938F0E854BAE520AC119FB22E8D/Prevodnik_oboru_Frascati.pdf">převodníku</a>)

10401 - Organic chemistry

Hodnocení poskytovatelem

U - Uspěl podle zadání (s publikovanými či patentovanými výsledky atd.)

Zhodnocení výsledků projektu

V rámci projektu bylo syntetizováno a biologicky testováno šest 1-deamino-analogů endotelinu-1 a dva odpovídající analogy endotelinu-3. Příprava všech analogů byla optimalizována s ohledem na výtěžky a čistotu produktů řadou modifikací známých syntetický

Zahájení řešení

1. 1. 1997

Ukončení řešení

1. 1. 1999

Poslední stav řešení

U - Ukončený projekt

Poslední uvolnění podpory

—

Důvěrnost údajů

S - Úplné a pravdivé údaje o projektu nepodléhají ochraně podle zvláštních právních předpisů

Systémové označení dodávky dat

CEP/2000/GA0/GA00GA/U/6:2

Datum dodání záznamu

—

Celkové uznané náklady

1 181 tis. Kč

Výše podpory ze státního rozpočtu

640 tis. Kč

Ostatní veřejné zdroje financování

0 tis. Kč

Neveřejné tuz. a zahr. zdroje finan.

0 tis. Kč